Актонель (Actonel)
Форма выпуска и состав
препарата Актонель
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| ризедронат натрия | 5 мг, |
| что соответствует содержанию ризедроновой кислоты | 4.64 мг |
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Показания препарата
Актонель
- лечение постменопаузального остеопороза (для снижения риска переломов бедренной кости и вертебральных переломов);
- профилактика постменопаузального остеопороза;
- профилактика и лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, подвергающихся систематическому и продолжительному лечению глюкокортикостероидными препаратами.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к ризедроновой кислоте или к любому другому из компонентов препарата;
- тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- период беременности и грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе препарата лактозы в качестве вспомогательного вещества).
С осторожностью: при эрозивно-язвенных поражениях пищевода и желудка (в т. ч. в анамнезе); при сужении или ахалазии пищевода (недостаточность опыта применения препарата); при невозможности стоять или сидеть, как минимум, в течение 30 мин (недостаточность опыта применения препарата).
Фармакологическое действие
Ризедроновая кислота является пиридинил бисфосфонатом, которая связывается с кристаллами гидроксиапатита костной ткани. Влияние ризедроновой кислоты на костный обмен связано с ингибированием остеокластов и снижением опосредуемой ими резорбции костной ткани. При этом сохраняется активность остеобластов и процесс образования и минерализации костной ткани. При применении ризедроновой кислоты дозозависимо увеличивается плотность костной ткани и улучшаются ее биомеханические свойства. Ингибирование резорбции костной ткани ризедроновой кислотой является обратимым и прекращается после отмены препарата.
Уже после одного месяца приема ризедроновой кислоты наблюдается снижение уровня биохимических маркеров костного обмена, которое через 3-6 месяцев лечения достигает максимального уровня.
Ризедроновая кислота уменьшает риск развития компрессионных переломов тел позвонков и проксимального отдела бедренной кости при остеопорозе у женщин в постменопаузе и у женщин и мужчин, длительно принимающих глюкокортикостероидные препараты системного действия. Кроме этого она замедляет скорость снижения роста у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Кость, образующаяся в течение 2-3-летнего лечения ризедроновой кислотой, имеет обычную пластинчатую структуру и нормальную степень минерализации.
Побочное действие
Данные по побочным эффектам были получены из клинических исследований III фазы у женщин с остеопорозом в постменопаузе, получавших до 36 месяцев лечение ризедронатом в дозе 5 мг/день (5020 пациенток) или плацебо (5048 пациенток). Указанные ниже нежелательные эффекты даются по системам органов в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (≥10%);
Часто: (≥1%-<10%);
Нечасто: (≥0.1%-<1%);
Редко: (≥0.01% — <0.1%);
Очень редко:(<0.01%)
В скобках указывается частота нежелательных эффектов при приеме ризедроновой кислоты в сравнении с плацебо, а знаком «*» отмечено отсутствие соответствующих данных из исследований III фазы (при остеопорозе) о частоте неблагоприятных эффектов, которые указываются, исходя из данных более ранних клинических исследований.
Большинство нежелательных эффектов имели легкую и среднюю степень тяжести и обычно не требовали прекращения лечения.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль (1.8% против 1.4%), головокружение, астения, депрессия, бессонница.
Со стороны глаз
Не часто: острый ирит *.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор (5.0% против 4.8%), диспепсия (4.5% против 4.1%), тошнота (4.3% против 4.0%) , боли в животе (3.5% против 3.3%), диарея (3.0% против 2.7%).
Не часто: гастрит (0.9% против 0.7%), эзофагит (0.9% против 0.9%), дисфагия (0.4% против 0.2%), дуоденит (0.2% против 0.1%) , язва пищевода (0.2% против 0.2%).
Редко: глоссит (<0.1% против 0.1%), стриктура пищевода (<0.1% против 0.0%)
Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани
Часто: мышечно-скелетные боли (2.1% против 1.9%).
Со стороны показателей функционального состояния печени
Редко: отклонения от нормы показателей функционального состояния печени*.
Со стороны лабораторных показателей
У некоторых пациентов наблюдалось раннее, преходящее, бессимптомное и незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфата.
В ходе постмаркетингового использования наблюдались указанные ниже дополнительные неблагоприятные реакции.
Со стороны глаз
Увеит (воспаление сосудистой оболочки глазного яблока).
Со стороны мышечно-скелетной системы и соединительной ткани
Остеонекроз верхней и/или нижней челюсти.
Описаны случаи развития остеонекроза верхней и нижней челюсти в основном у онкологических пациентов на фоне противоопухолевого лечения, включающего бисфосфонаты. Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, химиотерапия, лучевая терапия, лечение кортикостероидными препаратами, недостаточная гигиена ротовой полости, местный инфекционно-воспалительный процесс, включая остеомиелит. В большинстве описанных случаев больным на фоне лечения бисфосфонатами была проведена экстракция зубов. Причинная взаимосвязь остеонекроза верхней и нижней челюсти с приемом бисфосфонатов остается неясной.
Кожные реакции
Очень редко: аллергические и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь и буллезные кожные реакции, иногда тяжелые.
Прочие
Инфекции (в т. ч. мочевыводящих путей), повышение артериального давления.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза препарата Актонель для взрослых составляет 5 мг/сут (1 таблетка). Препарат принимается внутрь, таблетку рекомендуется принимать целиком, не рассасывая и не разжевывая, находясь в вертикальном положении, и запивать стаканом питьевой воды (≥120 мл). Нельзя принимать горизонтальное положение в течение 30 мин после приема таблетки (см. «Особые указания»).
На всасывание препарата существенно влияет пища, поэтому для обеспечения оптимальных условий для абсорбции препарата рекомендуется:
- принимать препарат перед завтраком, как минимум за 30 мин до первого в течение этого дня приема пищи, других лекарств или напитков (кроме обычной питьевой воды).
В отдельных случаях, когда прием препарата перед завтраком не возможен, Актонель можно принимать в одно и то же время или между приемами пищи, или вечером с соблюдением следующих рекомендаций, обеспечивающих прием препарата на пустой желудок:
- между приемами пищи — как минимум за 2 ч до приема и через 2 ч после приема любой пищи, медицинских препаратов или напитков (кроме питьевой воды),
- вечером — Актонель должен приниматься, как минимум, через 2 ч после последнего приема пищи, лекарственных препаратов или напитков (кроме питьевой воды) и, как минимум, за 30 мин до отхода ко сну.
При случайном пропуске дозы препарат может быть принят перед завтраком, или между приемами пищи, или вечером в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.
В случае недостаточного поступления с пищей кальция и витамина D следует обеспечить их дополнительный прием.
Пожилой возраст
Коррекции дозы не требуется, так как биологическая доступность и распределение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) и у более молодых лиц одинаковы.
Почечная недостаточность
Коррекции дозы не требуется у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Актонель у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин), поэтому не представляется возможным дать какие-либо рекомендации относительно дозы препарата у этой категории пациентов.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Актонель у детей и подростков не изучена.
Лекарственное взаимодействие
Официальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось, однако во время клинических исследований не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, а именно, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), H2-гистаминоблокаторами, ингибиторами протонного насоса, антацидными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами, сердечными гликозидами.
При одновременном приеме ризедроновой кислоты и ацетилсалициловой кислоты или НПВП (3 или более дня в неделю) частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта не увеличивалась.
При необходимости возможно использование ризедроновой кислоты в сочетании с заместительной гормонотерапией эстрогенами.
Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий могут снижать абсорбцию ризедроновой кислоты (см. «Особые указания»).
Ризедроновая кислота не подвергается системному метаболизму, не индуцирует изоферменты цитохрома 450, а также слабо связывается с белками, в связи с чем маловероятно наличие у нее фармакокинетических взаимодействий на уровне метаболизма или связи с белком.