Альценорм (Alcenorm)
Форма выпуска и состав
препарата Альценорм
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, размер №4, желтого цвета, с надписью красными чернилами «RV 1.5»; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| ривастигмина гидротартрат | 2.4 мг, |
| что соответствует содержанию ривастигмина | 1.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый.
Состав красных чернил: шеллак, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, краситель железа оксид красный (E172), калия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, размер №3, оранжевого цвета, с надписью красными чернилами «RV 3»; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| ривастигмина гидротартрат | 4.8 мг, |
| что соответствует содержанию ривастигмина | 3 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый.
Состав красных чернил: шеллак, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, краситель железа оксид красный (E172), калия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, размер №1, красного цвета, с надписью белыми чернилами «RV 4.5»; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| ривастигмина гидротартрат | 7.2 мг, |
| что соответствует содержанию ривастигмина | 4.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый, краситель азорубин.
Состав белых чернил: шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид (E171), натрия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, размер №0, с корпусом оранжевого цвета и крышечкой красного цвета, с надписью красными чернилами «RV 6»; содержимое капсул — порошок или уплотненная масса от белого до почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| ривастигмина гидротартрат | 9.6 мг, |
| что соответствует содержанию ривастигмина | 6 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель солнечный закат желтый, краситель азорубин.
Состав красных чернил: шеллак, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, краситель железа оксид красный (E172), калия гидроксид, этанол, изопропанол, бутанол, вода.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Показания препарата
Альценорм
- слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа;
- слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Противопоказания к применению
- тяжелая печеночная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным карбамата, или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме слабости синусного узла, нарушениях проводимости (синоатриальной и AV-блокаде), бронхиальной астме и ХОБЛ (в анамнезе), обструкции мочевыводящих путей (в анамнезе), судорожном синдроме (в анамнезе), при одновременном приеме других холиномиметических препаратов, беременности.
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. У молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч.
Активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект ривастигмина сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии ривастигмином при деменции при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса — 10-24). Ривастигмин приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.
Побочное действие
Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто (не менее 10%); часто (не менее 1%, но менее 10%); нечасто (не менее 0.1%, но менее 1%); редко (не менее 0.01%, но менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%), включая единичные случаи.
Инфекции: очень редко — инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — ажитация, спутанность сознания, головная боль, сонливость, тремор; нечасто — бессонница, депрессия, обморок; редко — судороги; очень редко — галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — стенокардия; очень редко — брадикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, анорексия; часто — диспепсия и абдоминальная боль; редко — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — кровотечения из ЖКТ, панкреатит (незначительно выраженный), единичные случаи сильной рвоты, связанные с разрывом пищевода.
Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; редко — сыпь.
Прочие: часто — повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела; нечасто — случайные падения.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время еды, 2 раза/сут. Капсулу нужно проглатывать полностью, не нарушая ее целостности.
Начальная доза для взрослых — 1.5 мг на прием.
При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 недели) дозу можно увеличивать до 3 мг и далее — до 4.5-6 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза — 3-6 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 12 мг.
Если прием препарата был прерван на несколько дней, следует возобновить лечение с начальной дозы 1.5 мг 2 раза/сут, постепенно увеличивая дозу.
У пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, гипотензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВП, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения нежелательных явлений.
Ривастигмин, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.
Ривастигмин не следует применять одновременно с холиномиметическими препаратами, а при одновременном назначении с антихолинергическими препаратами следует учитывать разнонаправленность их действия.