Амальвия (Amalvia)
Форма выпуска и состав
препарата Амальвия
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «PG» на одной стороне и «15» — на другой; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| пиоглитазон (в форме гидрохлорида) | 15 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «PG» на одной стороне и «30» — на другой; допускается наличие мраморности.
| 1 таб. | |
| пиоглитазон (в форме гидрохлорида) | 30 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Показания препарата
Амальвия
Сахарный диабет 2 типа в монотерапии:
- у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;
Сахарный диабет 2 типа в составе комбинированной терапии:
- с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;
- с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины;
- с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных выше гипогликемических средств.
Пиоглитазон показан в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином и для которых метформин противопоказан.
Противопоказания к применению
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- тяжелая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (III и IV класс по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2.5 раза выше ВГН);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;
В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.
С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности (I и II класс по классификации NYHA), нарушении функции печени.
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.
В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.
Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и < 10%); иногда (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; иногда — бессонница.
Со стороны организма в целом: часто — увеличение массы тела.
Инфекции и инвазии: часто — инфекции верхних дыхательных путей; иногда — синусит.
Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.
Пиоглитазон в комбинации с метформином
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — метеоризм.
Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия.
Со стороны половой системы: часто — эректильная дисфункция.
Пиоглитазон в комбинации с производными сульфонилмочевины
Со стороны органов слуха и равновесия: иногда — головокружение.
Со стороны органа зрения: иногда — нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.
Со стороны организма в целом: часто — повышение массы тела; иногда — слабость.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЛДГ в плазме крови.
Со стороны обмена веществ: иногда — повышение аппетита, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; иногда — головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — глюкозурия, протеинурия.
Со стороны кожного покрова: иногда — гипергидроз.
Пиоглитазон в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, КФК, снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Пиоглитазон в комбинации с инсулином
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.
Со стороны организма в целом: очень часто — отеки; часто — повышение массы тела.
Инфекции и инвазии: часто — бронхит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Режим дозирования
Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.
При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому маловероятна необходимость коррекции дозы метформина.
При назначении пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.
При назначении пиоглитазона в комбинации с инсулином начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.
Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушением функции почек (КК более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Не следует применять пиоглитазон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При применении пиоглитазона в комбинации пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы сопутствующего препарата.
На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.
Пиоглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.
Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза.
Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.
In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
При совместном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и/или норэтистерон, возможно снижение эффективности последних.