Амилнитрит (Amylnitrite)
Форма выпуска и состав
препарата Амилнитрит
| Жидкость для ингаляций | 1 амп. |
| амилнитрит | 0.5 мл |
0.5 мл — ампулы темного стекла (1) — пеналы полистироловые.
Показания активных веществ препарата
Амилнитрит
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Противопоказания к применению
Тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к амилнитриту.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов. Сосудорасширяющий эффект начинается через 30-60 с, достигает максимума через 1-2 мин, продолжается 3-5 мин (иногда — до 10 мин). Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней половины туловища, тахикардия, снижение АД; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны обмена веществ: при назначении в высоких дозах — метгемоглобинемия, при длительном применении — привыкание (толерантность).
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении «лежа», откинувшись или «сидя». Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
При отравлениях цианидами — вдыхание, при необходимости в течение 30-60 с каждые 5 мин, пока пациент не придет в сознание, затем повторяют с более длительным интервалом в течение 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.