Апаурин (Apaurin)
Форма выпуска и состав
препарата Апаурин
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| диазепам | 2 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| диазепам | 5 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Апаурин
Тревожные расстройства.
Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного лекарственного средства).
Бессонница (затруднение засыпания).
Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит; остеоартроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения.
Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.
Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией.
В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.
Болезнь Меньера.
Судорожный синдром при отравлении лекарственными средствами.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, дефицит лактазы и/или сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью. Эпилепсия или эпилептические судороги в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие судорог или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Фармакологическое действие
Диазепам — производное бензодиазепина с широким спектром действия. Оказывает анксиолитическое, гипноседативное, мышечно-релаксирующее и противосудорожное действие через специфические бензодиазепиновые рецепторы, наибольшее количество которых расположено в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле. Эти рецепторы наряду с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) образуют анатомическое и функциональное целое. После связи диазепама с рецептором усиливается ГАМК-ергическая передача и угнетение центральной нервной системы. Это приводит к противосудорожному и мышечно-релаксирующему эффекту. За счет потенцирования эффектов ГАМК уменьшается стимулирующее влияние таких нейромедиаторов, как серотонин, норадреналин или ацетилхолин, что вызывает анксиолитическое, снотворное и седативное действие.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы: часто — слабость, сонливость, атаксия; нечасто — спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; очень редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита; очень редко — желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более легкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно.
При развитии тяжелых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено.
Режим дозирования
Доза всегда устанавливается врачом.
Режим дозирования зависит от тяжести симптомов, возраста пациента и его состояния.
Тревожные расстройства, дисфория: От 2 мг до 10 мг 2-3 раза в сут.
Бессонница (затруднение засыпания): От 4 мг до 10 мг вечером, перед сном.
Мышечные спазмы: 2-10 мг 3 раза в сут.
Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях, болезнь Меньера, судорожный синдром: по 5-10 мг 2-3 раза в сут.
Заболевания опорно-двигательного аппарата: по 5 мг 1-4 раза в сут.
Алкогольный абстинентный синдром: 10 мг 3-4 раза в сут в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сут.
Премедикация: накануне операции, вечером — 10-20 мг.
Стенокардия и артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12 п.к., экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом и раздражительностью: по 2-5 мг 2-3 раза в сут.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз: по 2-5 мг 2-3 раза в сут.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения: по 2 мг 2 раза в сут, при необходимости дозу увеличить до получения оптимального эффекта.
Работающим больным: по 2 мг 1-2 раза в сут или 5 мг (основную дозу) вечером.
Синдром «отмены» диазепама: 2 таблетки (по 5 мг) 3 раза в первые 24 ч, затем по 1 таблетке (5 мг) 3 раза в сут.
Дети старше 3 лет: 1 таблетка (2 мг) 2-3 раза в сут.
Лечение начинают с рекомендованных доз. Через одну или две недели доза препарата при необходимости может быть уменьшена так, чтобы препарат принимался 1 раз в сут, предпочтительно, вечером.
Лечение обычно продолжается от нескольких дней до нескольких недель.
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут появиться признаки психологической и физической зависимости. Риск развития зависимости выше при применении высоких доз и при длительном применении.
При длительном применении препарат Апаурин необходимо отменять постепенно, поскольку резкое прекращение терапии может вызвать симптомы синдрома «отмены» (тремор, брюшные и мышечные спазмы, рвота, потливость).
Лекарственное взаимодействие
Во время терапии диазепамом необходимо избегать употребления алкоголя из-за возможности потенцирования его эффектов.
При одновременном применении диазепама с седативными лекарственными средствами, антидепрессантами, нейролептиками, барбитуратами, наркотическими анальгетиками, анестетиками, ингибиторами МАО (МАО), противоэпилептическими средствами и антигистаминными препаратами усиливается его угнетающее действие на ЦНС. Совместное применение эритромицина или рифампицина также усиливает эффекты диазепама. Диазепам снижает действие леводопы.
Циметидин уменьшает клиренс диазепама и усиливает его действие.
Омепразол замедляет метаболизм диазепама и увеличивает время его действия и выведения. Одновременное применение противогрибковых средств (итраконазол, флуконазол и кетоконазол) может повышать плазменные концентрации диазепама и вызывать нежелательные эффекты. Пероральные контрацептивы могут замедлять метаболизм диазепама.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме крови. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.