Эффиент® (Effient®)
Форма выпуска и состав
препарата Эффиент®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, шестиугольные, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой.
| 1 таб. | |
| прасугрела гидрохлорид | 5.49 мг, |
| что соответствует содержанию прасугрела (основания) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 50.36 мг, гипромеллоза — 3.775 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 56.25 мг, магния стеарат — 1.125 мг.
Состав оболочки: опадрай II желтый (лактозы моногидрат — 2.71 мг, гипромеллоза — 1.75 мг, титана диоксид — 0.98 мг, триацетин — 0.5 мг, краситель железа оксид желтый — 0.31 мг) — 6.25 мг, тальк — до 0.001 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, продолговатые, шестиугольные, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.
| 1 таб. | |
| прасугрела гидрохлорид | 10.98 мг, |
| что соответствует содержанию прасугрела (основания) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 67.21 мг, гипромеллоза — 5.285 мг, кроскармеллоза натрия — 11.2 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 78.75 мг, магния стеарат — 1.575 мг.
Состав оболочки: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат — 2.1 мг, гипромеллоза — 3.85 мг, титана диоксид — 1.58 мг, триацетин — 0.7 мг, краситель железа оксид желтый — 0.46 мг, краситель железа оксид красный — 0.06 мг) — 8.75 мг, тальк — до 0.001 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Показания активных веществ препарата
Эффиент®
Профилактика атеротромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, сердечно-сосудистой смерть) у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильная стенокардия с риском от умеренного до высокого, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), которые подвергаются чрескожному коронарному вмешательству.
Противопоказания к применению
Острое патологическое кровотечение; транзиторное нарушение мозгового кровообращение в анамнезе или инсульт; тяжелые нарушения функции печении (класс С по шкале Чайлд-Пью); повышенная чувствительность к празугрелу.
Фармакологическое действие
Антиагрегант. Антагонист аденозиндифосфат (ADP)-рецепторов класса тиенопиридина, является сильным ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12.
Действие обусловлено необратимым связыванием активного метаболита празугрела с тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12.
Поскольку тромбоциты играют роль в возникновении и/или прогрессировании тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях, ингибирование функции тромбоцитов приводит к уменьшению частоты летального исхода и частоты ишемических сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.
Побочное действие
Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения различной локализации.
Со стороны системы кроветворения: тяжелая тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, брадикардия.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия/гиперлипидемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) боль в спине, слабость, боль в груди некардиального генеза, сыпь, повышение температуры тела, периферические отеки, боли в конечностях; по данным постмаркетинговых исследований – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Начальная однократная нагрузочная доза составляет 60 мг, последующая поддерживающая доза 10 мг 1 раз/сут. Пациенты, получающие празугрел также должны принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 325 мг ежедневно.
У пациентов с массой тела < 60 кг следует иметь в виду возможность применения в поддерживающей дозе 5 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении празугрела с варфарином, с НПВС повышается риск развития кровотечения.
Празугрел можно применять с препаратами, которые являются индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450.
Празугрел можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг/сут), гепарином ингибиторами гликопротеиновых GPIIb/IIIa-рецепторов, статинами, дигоксином и препаратами, которые повышают pH желудочного содержимого, включая ингибиторы протонового насоса и блокаторы гистаминовых H2-рецепторов.