Эксджива® (Xgeva)
Форма выпуска и состав
препарата Эксджива®
Раствор для п/к введения прозрачный или слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.
| 1 мл | 1 фл. | |
| деносумаб | 70 мг | 120 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), уксусная кислота ледяная, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода д/и.
1.7 мл — флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) — пачки картонные× с фиксатором.
1.7 мл — флаконы стеклянные объемом 3 мл (4) — пачки картонные× с фиксатором.
1.7 мл — флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные× с фиксатором.
1.7 мл — флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные× с фиксатором.
× на каждую пачку наклеивают прозрачные защитные этикетки — контроль первого вскрытия, имеющие продольную цветную полосу.
Показания активных веществ препарата
Эксджива®
Профилактика костных осложнений у пациентов с множественной миеломой и у пациентов с солидными опухолями с метастазами в кости.
Лечение нерезектабельной гигантоклеточной опухоли кости у взрослых пациентов или подростков со сформировавшимся скелетом, а также в случаях, когда хирургическое вмешательство сопряжено с высоким риском серьезных осложнений.
Лечение гиперкальциемии при злокачественных опухолях у взрослых пациентов, резистентных к лечению бисфосфонатами в/в.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к деносумабу, тяжелая нелеченая гипокальциемия, недолеченные повреждения вследствие стоматологического или челюстно-лицевого хирургического вмешательства, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (за исключением подростков со сформировавшимся скелетом с гигантоклеточной опухолью кости).
Фармакологическое действие
Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в виде мембранно-связанной или растворимой формы. RANKL необходим для формирования, функционирования и выживания остеокластов – единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастатическом заболевании костей и при множественной миеломе. Деносумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело (IgG2), которое нацелено и связывается с высокой аффинностью и специфичностью с RANKL, предотвращая взаимодействие между RANKL и RANK, что приводит к уменьшению числа остеокластов и ингибированию их функции, уменьшая в результате костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.
Гигантоклеточные опухоли кости характеризуются наличием неопластических стромальных клеток, экспрессирующих лиганд RANK, и гигантских остеокластоподобных клеток, экспрессирующих RANK. У пациентов с гигантоклеточными опухолями кости деносумаб связывается с лигандом RANK и значительно сокращает количество гигантских остеокластоподобных клеток или полностью уничтожает их. В результате уменьшается остеолиз, и пролиферативная строма опухоли замещается непролиферативной, дифференцированной и плотной новой костной тканью.
Деносумаб уменьшает или предотвращает риск развития осложнений со стороны костной ткани и множественных костных осложнений (первого и последующих) у пациентов с метастазами в кости при солидных опухолях и у пациентов с множественной миеломой. Увеличивает частоту объективного ответа опухоли, снижает риск прогрессирования и устраняет необходимость в хирургическом вмешательстве у взрослых пациентов и подростков со сформировавшимся скелетом, страдающих гигантоклеточной опухолью кости.
Побочное действие
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто — вновь возникшие злокачественные опухоли.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипокальциемия; часто — гипофосфатемия; нечасто — гиперкальциемия после прекращения лечения у пациентов с гигантоклеточной опухолью кости.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — выпадение зуба.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — лихеноидная лекарственная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — скелетно-мышечная боль; часто — остеонекроз челюсти; нечасто — атипичный перелом бедра; редко — множественные переломы позвонков, наблюдавшиеся после окончания лечения деносумабом; частота не установлена — остеонекроз наружного слухового прохода.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к.
Доза составляет 120 мг 1 раз в 4 недели в бедро, живот или плечо.
Схему лечения устанавливают индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Исследования по оценке лекарственного взаимодействия не проводились.