Экзифин® (Exifine)
Форма выпуска и состав
препарата Экзифин®
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской с одной стороны и гладкой поверхностью с другой стороны.
| 1 таб. | |
| тербинафин (в форме гидрохлорида) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат (тип А)), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
16 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Экзифин®
- микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
- микозы кожи и ногтей, обусловленные Trichophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
- онихомикозы;
- тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
- кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 2 лет, т.к. нет достаточного количества данных о применении препарата детьми с массой тела менее 12 кг;
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; заболевания крови; опухоли; болезни обмена веществ; патология сосудов конечностей, псориаз.
Фармакологическое действие
Тербинафин относится к группе аллиламинов. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytes, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans, и некоторые диморфные грибы. На грибы Candida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба эргостерола путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (CYP450), поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с CYP450.
При пероральном применении накапливается в коже, ногтях и волосах в количестве, оказывающим фунгицидное действие.
Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur, неэффективно.
Побочное действие
Побочные действия обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Со стороны пищеварительной системы: часто — чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; нечасто — нарушение вкусового восприятия, в т.ч. потеря, которая восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения; редко — холестаз, желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени. Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с приемом тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Экзифином следует прекратить.
Со стороны ЦНС: редко — парестезия, гипестезия, головокружение; очень редко — депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто — крапивница, многоформная эритема, редко системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек); очень редко — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность). При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином следует прекратить.
Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень редко — экзацербация псориаза, усиленное выпадение волос.
Режим дозирования
Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Онихомикозы
Обычная доза: 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность терапии — около 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большою пальца стоны), или при молодом возрасте больного длительность лечение может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы 3-месячный курс лечения обычно достаточен. В редких случаях, при замедленной скорости роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение до 6 и более месяцев.
Грибковые инфекции кожи.
Продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недель, туловища — 4 недели, при микозах, вызванных Candida — 2-4 недели; при микозах головы, вызванных Microsporum canis — более 4 недель.
Детям обычно назначают 125 мг (1/2 таблетки). Продолжительность лечения микозов волосистой части головы — около 4 недель, при заражении Microsporum canis может быть более длительной.
При массе тела менее 20 кг — 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при массе от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при массе более 40 кг — 250 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.
Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.
При выраженных нарушениях функции печени и/или почек (КК 50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови более 300 мкмоль/л) — 125 мг 1 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие
Практически не влияет на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
Ингибирует CYP206 и препятствует метаболизму таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (селегилин) и антипсихотические (хлорпромазин, галоперидол).
Лекарственные препараты — индукторы ферментов CYP450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма.
Лекарственные препараты — ингибиторы CYP450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препаратов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.
Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.
Снижает клиренс кофеина на 21% и продливает время его полураспада на 31%.
Не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.
Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксического эффекта.