Элзепам® (Elzepam)
Форма выпуска и состав
препарата Элзепам®
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый.
| 1 мл | |
| бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | 1 мг |
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), глицерол, натрия дисульфит, полисорбат 80 (твин 80), натрия гидроксид 0.1М, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Элзепам®
- невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
- реактивные психозы;
- ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
- вегетативные дисфункции;
- расстройства сна;
- для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения;
- височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);
- в неврологической практике — для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Противопоказания к применению
- кома;
- шок;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, а также пациентам пожилого возраста.
Фармакологическое действие
Транквилизатор (анксиолитик). Является производным бензодиазепина.
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия Элзепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; редко — тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Режим дозирования
Элзепам® назначают в/м или в/в (струйно или капельно).
Разовая доза обычно составляет 0.5-1 мг. При нарушениях сна препарат назначают в дозе 0.5-1 мг 1 раз/сут перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях Элзепам® применяют в/м или в/в, начальная доза 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях — до 7-9 мг.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.
Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.
Для предоперационной подготовки — в/в медленно вводят 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).
Средняя суточная доза Элзепама составляет 1.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Элзепама, как и других бензодиазепинов, составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Лекарственное взаимодействие
Элзепам® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептики), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Элзепам® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Элзепам® может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов Элзепама.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Элзепама, при одновременном применении с Элзепамом увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства при одновременном применении с Элзепамом могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного с Элзепамом назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.