Эмесет® (Emeset)
Форма выпуска и состав
препарата Эмесет®
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33 мг, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 0.46 мг, тринатрия цитрат дигидрат — 0.33 мг, натрия хлорид — 8.3 мг, вода д/и — q.s.
4 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «4» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 22 мг, крахмал — 15.5 мг, лактоза — 47 мг, магния стеарат — 0.5 мг, гипромеллоза — 2.07 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 0.77 мг, тальк — 0.43 мг, пропиленгликоль — 0.36 мг.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «8» на одной стороне и линией разлома — на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме ондансетрона гидрохлорида дигидрата) | 8 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44 мг, крахмал — 31 мг, лактоза — 94 мг, магния стеарат — 1 мг, гипромеллоза — 4 мг.
Состав оболочки: титана диоксид — 1.56 мг, тальк — 0.83 мг, пропиленгликоль — 0.72 мг.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Эмесет®
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания к применению
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Режим дозирования
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные.
Изменения дозировки не требуется.
Больные с нарушениями функции почек.
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0.9% раствор натрия хлорида,
- 5% раствор декстрозы,
- раствор Рингера,
- 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).