Этальфа® (Etalpha)
Форма выпуска и состав
препарата Этальфа®
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные или слегка опалесцирующие.
| 1 мл | |
| альфакальцидол | 2 мкг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 140 мкг, этанол — 113 мг, макроголглицеролгидроксистеарат — 22.6 мг, метилпарагидроксибензоат — 1.5 мг, натрия цитрат — 9.4 мг, сорбитол — 452 мг, α-токоферол (вит. E) — 20 мкг, вода очищенная — до 1 мл.
20 мл — флаконы темного стекла с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Этальфа®
- профилактика и лечение почечной остеодистрофии;
- лечение вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с хронической почечной недостаточностью 3-5 стадии (для капель для приема внутрь).
Противопоказания к применению
- гиперкальциемия;
- гиперфосфатемия;
- гипермагниемия;
- гипервитаминоз D;
- туберкулез легких (активная форма);
- длительная иммобилизация;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; нефролитиазе в анамнезе; заболеваниях ЖКТ (в т.ч. язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); гипотиреозе; саркоидозе, неактивных формах туберкулеза или других гранулематозных заболеваниях, поскольку при этих состояниях имеется предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.
Фармакологическое действие
Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1.25-дигидроксивитамин D3 — метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1.25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона.
Главные преимущества Этальфа® по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.
Побочное действие
Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Этальфа® являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.
Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гиперкальциемия; нечасто — метастатическая кальцификация, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия; частота неизвестна — гипермагниемия, сниженный аппетит.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, дизестезия, дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия; частота неизвестна — изъязвление языка, десен.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; частота неизвестна — сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — гиперкальциурия; частота неизвестна — почечная недостаточность, нефрокальциноз.
Общие расстройства: редко — кальциноз, астения и повышенная утомляемость.
Режим дозирования
Препарат Этальфа® принимают внутрь во время приема пищи. Доза должна определяться для каждого отдельного пациента под контролем концентрации паратиреоидного гормона, концентрации кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Дозы с половиной капли следует округлять до следующего целого числа.
Пациенты на преддиализных стадиях хронической почечной недостаточности (ХПН) 3 и 4 стадии
Рекомендуется начинать лечение препаратом Этальфа®, когда концентрация 25-гидроксиколекальциферола в сыворотке крови менее 30 нг/мл (75 нмоль/л) и концентрация интактного паратиреоидного гормона (ПТГ) в плазме крови выше допустимого уровня для ХПН (интактный ПТГ более 70 пг/мл для 3 стадии; интактный ПТГ более 110 пг/мл для 4 стадии).
Для взрослых рекомендуемая начальная доза — 0.3 мкг/сут. Поддерживающая доза — 0.5 мкг.
Максимальная рекомендуемая доза — не более 12 мкг в неделю.
При применении препарата у пожилых людей на преддиализных стадиях ХПН в возрасте 65 лет и более корректировки дозы не требуется.
В клинической практике применяется у детей на преддиализных стадиях ХПН в возрасте до 18 лет в дозах от 0.2-39 нг/кг/сут (эквивалентно от 0.0002-0.039 мкг/кг/сут), в средней дозе от 10-12 нг/кг/сут (эквивалентно от 0.01-0.012 мкг/кг/сут).
Пациенты, находящиеся на диализе, с хроническая почечной недостаточностью 5 стадии
У пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендуется начинать лечение препаратом Этальфа®, когда концентрация интактного паратиреоидного гормона в сыворотке крови более 300 пг/мл (33 пмоль/л) для снижения его в сыворотке крови до значения 150-300 пг/мл (16.5-33 пмоль/л).
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 0.5 мкг/сут. Дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг с интервалом не менее чем 1 неделя до тех, пока контролируемые уровни лабораторных показателей находятся в пределах нормальных значений. Поддерживающая доза — 1 мкг.
Максимальная рекомендуемая доза — 6 мкг на 1 сеанс диализа, но не более 12 мкг в течение недели.
При применении препарата у пожилых людей, находящихся на гемодиализе, в возрасте 65 лет и более коррекции дозы не требуется.
В клинической практике альфакальцидол применяется перорально младенцам, детям и подросткам вплоть до возраста 17 лет, находящимся на гемодиализе или непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, в дозах 10-20 нг/кг/сут (эквивалентно 0.010-0.020 мкг/кг/сут).
Каждая капля препарата содержит 0.1 мкг альфакальцидола.
Препарат не может быть использован для детей с массой тела менее 10 кг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксиколекальциферола может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения кишечно-печеночной рециркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.
Если доза была пропущена — не принимать двойную дозу препарата. Продолжать придерживаться предложенной схемы дозирования.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы — повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
При одновременном применении альфакальцидола с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмии.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч после приема вышеуказанных препаратов.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами — алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.
Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Этальфа® не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.