Фарестон (Fareston)
Форма выпуска и состав
препарата Фарестон
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО20» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| торемифен (в форме торемифена цитрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями, с кодом «ТО60» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| торемифен (в форме торемифена цитрата) | 60 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 50М, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
60 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Фарестон
Гормонозависимый метастатический рак молочной железы в постменопаузе (терапия первой линии); профилактика и лечение дисгормональной гиперплазии молочной железы.
Противопоказания к применению
Гиперплазия эндометрия в анамнезе; выраженная печеночная недостаточность; изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка; симптоматическая асистолия в анамнезе; повышенная чувствительность к торемифену.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена. Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.
При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.
Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака торемифен в высоких дозах оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.
Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.
Побочное действие
Со стороны половой системы: часто — приливы крови, маточные кровотечения, влагалищные выделения; редко — гипертрофия эндометрия, полипы эндометрия; очень редко — гиперплазия эндометрия, рак эндометрия.
Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головокружение, отеки, тошнота, рвота, повышенная потливость, сыпь, зуд, депрессия; редко — нарушение ориентации в пространстве, бессонница, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: редко — потеря аппетита, повышение активности трансаминаз, запор; очень редко — желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические эпизоды (тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия).
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела, гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях.
Прочие: редко — диспноэ; очень редко — кратковременное помутнение роговицы, алопеция.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При эстрогензависимом раке молочной железы рекомендуемая доза — 60 мг/сут.
При дисгормональной гиперплазии молочной железы рекомендуемая доза – 20 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При применении торемифена одновременно с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT, возможно возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT. Это может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: антиаритмические препараты класса I A (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид); антибактериальные препараты (например, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин); антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол, мизоластин); цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил.
При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.
Индукторы ферментных систем печени (например, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению Css торемифена в плазме крови (при данной комбинации может потребоваться удвоение суточной дозы).
При одновременном применении антиэстрогенов и антикоагулянтов (например, варфарин) возможно значительное увеличение времени кровотечения (данной комбинации следует избегать).
Некоторые препараты, ингибирующие изофермент CYP3A, способны замедлять метаболизм торемифена, что следует учитывать при одновременном применении кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина.