Физиотенз® (Physiotens®)
Форма выпуска и состав
препарата Физиотенз®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки; на изломе таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 0.2 мг |
Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, повидон K25, кросповидон, магния стеарат; оболочка: этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, гипромеллоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки; на изломе таблетки белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 0.4 мг |
Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат, повидон K25, кросповидон, магния стеарат; оболочка: этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, гипромеллоза, макрогол, тальк, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Показания препарата
Физиотенз®
Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:
- артериальная гипертензия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- СССУ или синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- AV-блокада I степени (риск развития брадикардии);
- заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
- заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия;
- глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Фармакологическое действие
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Наиболее частые нежелательные реакции у пациентов, принимающих моксонидин: головная боль*, головокружение, сонливость, бессонница, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, кожная сыпь, зуд, боль в спине, астения. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие нарушения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* — частота сопоставима с плацебо.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе – 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0.4 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0.3 мг в сутки следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0.3 мг.
Дети
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Исследования дигоксина и гидрохлоротиазида не выявили доказательств взаимодействия.
Пероральная биодоступность глибенкламида снижалась на 11% при применении с моксонидином
.