Фосренол (Fosrenol)
Форма выпуска и состав
препарата Фосренол
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой «S405» над «500».
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 954 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 500 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
45 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (2) — пачки картонные.
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой «S405» над «750».
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 1431 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 750 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
15 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (6) — пачки картонные.
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой «S405» над «1000».
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 1908 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
15 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (6) — пачки картонные.
Показания препарата
Фосренол
- гиперфосфатемия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД);
- пациенты с хроническими заболеваниями почек, не находящиеся на гемодиализе, с концентрацией фосфатов в плазме >1.78 ммоль/л, при недостаточной эффективности низкофосфатной диеты для контроля концентрации фосфатов в плазме.
Противопоказания к применению
- гипофосфатемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при состояниях, связанных с выраженным нарушением оттока желчи; при язвенной болезни желудка в фазе обострения, язвенном колите, болезни Крона, кишечной непроходимости.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения гиперфосфатемии. Активность лантана карбоната как вещества, связывающего фосфат, определяется высоким сродством ионов лантана, которые высвобождаются из связи с карбонат-анионом в кислой среде желудка, к фосфатам пищи. Образуется нерастворимый лантана фосфат, что уменьшает всасывание фосфата из ЖКТ.
Побочное действие
Побочные реакции, связанные с применением препарата (по оценке исследователем), были зарегистрированы примерно у 24% участников исследований с терминальной стадией хронической почечной недостаточности. Ни для одной побочной реакции частота не превышала 10%. Наиболее часто наблюдались гипокальциемия, нарушения со стороны пищеварительной системы (они сводились к минимуму при приеме препарата Фосренол во время еды, и уменьшались при продолжении лечения).
| Часто (1-10%) | Нечасто (0.1-1%) |
| Со стороны обмена веществ: | |
| гипокальциемия | гиперкальциемия, гипергликемия, гиперфосфатемия, гипофосфатемия, анорексия, повышение аппетита, повышение концентрации алюминия в крови, уменьшение массы тела |
| Со стороны пищеварительной системы: | |
| боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота | отрыжка, нарушение переваривания пищи, синдром раздраженного кишечника, сухость во рту, эзофагит, стоматит, жидкий стул, поражение зубов, поражение ЖКТ неуточненное, повышение активности ГГТ, печеночных трансаминаз, ЩФ |
| Инфекции: | |
| гастроэнтерит, ларингит | |
| Со стороны системы кроветворения: | |
| эозинофилия | |
| Со стороны эндокринной системы: | |
| гиперпаратиреоз | |
| Со стороны нервной системы: | |
| головокружение, головная боль, нарушение вкуса | |
| Со стороны органов чувств: | |
| вертиго | |
| Дерматологические реакции: | |
| алопеция, зуд, эритематозная сыпь, гипергидроз | |
| Со стороны костно-мышечной системы: | |
| артралгия, миалгия, остеопороз | |
| Общие реакции: | |
| астения, боль в груди,слабость, общее плохое самочувствие, периферические отеки, боль, жажда | |
Наблюдалось преходящее изменение интервала QT, но оно не сопровождалось повышением частоты кардиологических побочных реакций.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь взрослым, включая пациентов пожилого возраста (> 65 лет).
Таблетки следует разжевывать, не проглатывать целиком. Лекарственная форма таблетки жевательные позволяет избежать дополнительного приема жидкости. Пациенты должны соблюдать рекомендованную диету для контроля концентрации фосфатов и водного баланса.
Опыт применения препарата длительностью более 2 лет ограничен. Следует тщательно оценить соотношение риск/польза при длительности применения препарата более 2 лет.
Фосренол следует принимать во время или сразу после еды. Суточную дозу следует делить между приемами пищи. Следует контролировать концентрацию фосфатов в сыворотке крови, и дозу препарата Фосренол следует повышать каждые 2-3 недели до достижения приемлемой концентрации фосфатов, после этого следует продолжать регулярно контролировать концентрацию фосфатов.
Имеются данные о том, что контроль концентрации фосфатов в крови достигается при начальной дозе 750 мг/сут. В клинических исследованиях максимальная доза препарата (у ограниченного числа больных) составляла 3750 мг. У пациентов, чувствительных к применению лантана, приемлемая концентрация фосфатов в сыворотке крови обычно достигается при дозе лантана 1500-3000 мг/сут.
Благодаря особенностям механизма действия и отсутствию печеночного метаболизма, при нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется, но за пациентами следует тщательно наблюдать.
Лекарственное взаимодействие
Лантана карбонат способен повышать рН желудочного сока. Не рекомендуется принимать препараты, взаимодействующие с антацидами (например, хлорохин, гидроксихлорохин, кетоконазол), в течение 2 ч до и после приема препарата Фосренол.
У здоровых людей одновременный прием цитрата не влияет на всасывание и фармакокинетику лантана.
В клинических исследованиях применение препарата Фосренол не влияло на содержание жирорастворимых витаминов A, D, Е и К в сыворотке крови.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием препарата Фосренол совместно с дигоксином, варфарином или метопрололом не приводил к клинически значимому изменению фармакокинетики этих препаратов.
В растворе, моделирующем желудочный сок, лантана карбонат не формировал нерастворимых комплексов с варфарином, дигоксином, фуросемидом, фенитоином, метопрололом или эналаприлом, что позволяет предположить слабую способность влиять на всасывание этих веществ.
Однако теоретически возможно взаимодействие с тетрациклином, доксициклином и производными флоксацина, и, если эти препараты требуется применять одновременно, то рекомендуется принимать их за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Фосренол.
Лантана карбонат не является субстратом цитохрома Р450 и существенно не угнетает in vitro активность основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека, в т.ч. CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19.