Фторафур® (Ftorafur)
Форма выпуска и состав
препарата Фторафур®
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом желтого цвета и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета, без запаха.
| 1 капс. | |
| тегафур | 400 мг |
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 4 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) — 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.7139%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0057%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) — 2.5%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.1586%, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 0.1983%, желатин — до 100%.
100 шт. — банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) — коробки картонные.
Показания препарата
Фторафур®
- рак толстой и прямой кишки;
- рак желудка;
- рак молочной железы;
- атопический дерматит;
- кожные лимфомы.
Противопоказания к применению
- терминальная стадия заболевания;
- острые профузные кровотечения;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- лейкопения (менее 3000/мкл);
- нейтропения (менее 1000/мкл);
- тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
- анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- инфекционные заболевания;
- риск развития кровотечений в ЖКТ;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.
Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур® составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.
Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.
Дозу препарата Фторафур® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).
Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.
При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.