Фторурацил-Тева (Fluorouracil-Teva)
Форма выпуска и состав
препарата Фторурацил-Тева
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, не содержащий видимых частиц.
| 1 мл | 1 фл. | |
| фторурацил | 50 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная (1:20), вода д/и.
20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введенияпрозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, не содержащий видимых частиц.
| 1 мл | 1 фл. | |
| фторурацил | 50 мг | 250 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная (1:20), вода д/и.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, не содержащий видимых частиц.
| 1 мл | 1 фл. | |
| фторурацил | 50 мг | 5 г |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная (1:20), вода д/и.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, свободный от механических включений.
| 1 мл | 1 амп. | |
| фторурацил | 50 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.
10 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — пачки картонные.
Показания препарата
Фторурацил-Тева
- рак толстой и прямой кишки;
- рак молочной железы;
- рак пищевода;
- рак желудка;
- рак поджелудочной железы;
- первичный рак печени;
- рак яичников;
- рак шейки матки;
- рак мочевого пузыря;
- злокачественные опухоли головы и шеи;
- рак предстательной железы;
- рак надпочечников;
- рак вульвы;
- рак полового члена;
- карциноид.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъявления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся интенсивная лучевая терапия или химиотерапия.
Фармакологическое действие
Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 дней (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения. Очень редко – панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, воспаление и/или изъявление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч.стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, глоссит, фарингит, эзофагит, мукозит, нарушение функции печени, холецистит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия миокарда, миокардит, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, кардиогенный шок, снижение АД.
Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория нистагм, ретробульбарный неврит, астения, головная боль.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз, слезотечение вследствие стеноза слезных протоков, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), диплопия, нарушение зрения.
Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок (редко).
Прочие: «прилив» крови к лицу, лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Режим дозирования
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
- 500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;
- 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
- 600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;
- 1 г/м2/сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-100 ч;
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.
При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитико-уремического синдрома.
Одновременное использование антикоагулянтов, производных кумарина, таких, как варфарин, может повышать антикоагулянтный эффект.
Тиазидные диуретики могут усиливать миелосупрессивные эффекты противоопухолевых препаратов.
При применении в комбинации с левамизолом значительно увеличивается степень гепатотоксичности (повышение активности щелочной фосфатазы часто сопровождается увеличением сывороточных трансаминаз или билирубина).
При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидами.
Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 месяцев до 1 года.