Хирокаин (Chirocaine)
Форма выпуска и состав
препарата Хирокаин
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| левобупивакаина гидрохлорид | 5.633 мг, |
| что соответствует содержанию левобупивакаина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, натрия гидроксида раствор 2.5М — до pH 4.0-6.5, хлористоводородная кислота 2.5М раствор — до pH 4.0-6.5, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — ампулы полипропиленовые (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| левобупивакаина гидрохлорид | 8.449 мг, |
| что соответствует содержанию левобупивакаина | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, натрия гидроксида раствор 2.5М — до pH 4.0-6.5, хлористоводородная кислота 2.5М раствор — до pH 4.0-6.5, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — ампулы полипропиленовые (10) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Хирокаин
Взрослые
Анестезия при хирургических вмешательствах: при больших хирургических вмешательствах, интратекальная, блокада периферических нервов; при малых хирургических вмешательствах, например, инфильтрационная анестезия, перибульбарная блокада (в глазной хирургии).
Купирование болевого синдрома: продолжительная эпидуральная инфузия, однократное или многократное болюсное эпидуральное введение препарата для купирования болевого синдрома, особенно в послеоперационном периоде.
Для эпидуральной анестезии во время операции кесарева сечения, для купирования болевого синдрома во время родов применяется в дозировке 5 мг/мл.
Дети
Обезболивание (подвздошно-паховые и подвздошно-подчревные блокады.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания к регионарной анестезии; повышенная чувствительность к левобупивакаину, а также к местным анестезирующим средствам группы амидов; в/в регионарная анестезия (блокада по Биру); значительное снижение АД (например, при кардиогенном или гиповолемическом шоке); парацервикальная блокада в акушерской практике; дозировка 7.5 мг/мл противопоказана в акушерской практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности при введении бупивакаина.
С осторожностью
Введение длительностью более 24 ч; пациенты, получающие антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты); регионарная анестезия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с тяжелыми нарушениями ритма сердца; у пациентов с предшествующими заболеваниями ЦНС; у пациентов, получающих другие местные анестетики либо препараты, схожие по структуре с местными анестетиками амидного типа; у пациентов с заболеваниями печени или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной болезни печени.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее средство и анальгетик длительного действия. Блокирует передачу импульсов в сенсорных и моторных нервных волокнах в основном за счет влияния на потенциал-зависимые натриевые каналы клеточной мембраны, хотя также он вызывает блокаду калиевых и кальциевых каналов. Кроме того, левобупивакаин препятствует передаче и проведению импульсов в других тканях: наиболее важную роль в развитии клинических нежелательных реакций играет его действие на сердечно-сосудистую и ЦНС.
В исследованиях клинической фармакологии с использованием модели блокады локтевого нерва было продемонстрировано, что левобупивакаин обладает таким же клиническим эффектом, что и бупивакаин.
Данные по безопасности левобупивакаина при его введении на протяжении более 24 ч ограничены.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — анемия.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, в серьезных случаях анафилактический шок; гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; неизвестно — судороги, потеря сознания, сонливость, синкопальное состояние, парестезия, параплегия, паралич (может быть симптомом или признаком синдрома конского хвоста).
Со стороны органа зрения: неизвестно — нечеткость зрения, птоз, миоз, энофтальм (может быть симптомом или признаком преходящего синдрома Горнера).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно — AV-блокада, остановка сердечной деятельности, желудочковые тахиаритмии, тахикардия, брадикардия, снижение сердечного выброса, изменения на ЭКГ.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — рвота; неизвестно — гипестезия слизистой оболочки полости рта, нарушение контроля функции сфинктеров.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — гипергидроз, ангидроз, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; неизвестно — подергивание мышц, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно — дисфункция мочевого пузыря.
Перинатальные состояния: часто — дистресс-синдром плода.
Со стороны половой системы: неизвестно — приапизм.
Общие реакции: гипертермия.
При применении местных анестезирующих средств нежелательные реакции развиваются редко, однако они могут возникать при передозировке или при случайной внутрисосудистой инъекции и при этом носят серьезный характер.
Описаны случаи перекрестной чувствительности к различным анестезирующим средствам группы амидов.
Случайное интратекальное введение может привести к спинальной анестезии на очень высоком уровне.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Максимальную дозу левобупивакаина рассчитывают в зависимости от массы тела пациента и его физикального статуса, также доза зависит от лекарственной формы, места и пути введения. Возможны индивидуальные различия во времени начала действия лекарственного средства и в длительности блокады. Согласно данным клинических исследований, при эпидуральном введении левобупивакаина адекватная для хирургического вмешательства сенсорная блокада развивается в течение 10-15 мин, а регрессирует через 6- 9 ч.
При введении левобупивакаина для купирования боли в послеоперационном периоде необходимо учитывать дозу анестезирующего средства, введенного во время хирургического вмешательства.
Максимальная рекомендуемая разовая доза составляет 150 мг. Для поддержания длительной моторной и сенсорной блокады при продолжительных вмешательствах может потребоваться повторное введение анестетика. Максимальная доза левобупивакаина, которую можно ввести в течение 24 ч, равна 400 мг. При лечении болевого синдрома в послеоперационном периоде доза не должна превышать 18.75 мг/ч.
Для анестезии во время операции кесарева сечения левобупивакаин нельзя вводить в концентрации превышающей 5 мг/мл. Максимальная рекомендуемая доза составляет 150 мг.
При эпидуральной инфузии с целью обезболивания родов доза левобупивакаина не должна превышать 12.5 мг/ч.
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro показано, что в метаболизме левобупивакаина участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP1A2. На превращения левобупивакаина могут влиять ингибиторы изофермента CYP3A4 (в частности, кетоконазол) и изофермента CYP1A2 (например, метилксантины), хотя клинических исследований такого взаимодействия не проводилось.
Левобупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков (мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут развиваться аддитивные токсические эффекты).