Кестин® (Kestine)
Форма выпуска и состав
препарата Кестин®
Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые.
| 1 таб. | |
| эбастин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам — 2 мг, ароматизатор мятный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Кестин®
Препарат Кестин® показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет до 18 лет при симптоматическом лечении:
- аллергического ринита различной этиологии (сезонного и/или круглогодичного), сопровождающегося аллергическим конъюнктивитом или без него;
- хронической идиопатической крапивницы;
- аллергического дерматита.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эбастину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
С осторожностью применять у пациентов:
- с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
- с гипокалиемией;
- с почечной недостаточностью;
- с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Режим дозирования»);
- одновременно принимающих кетоконазол или итраконазол, эритромицин (из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ), рифампицин (из-за возможного фармакокинетического взаимодействия) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Фармакологическое действие
Механизм действия
Эбастин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов длительного действия.
Эбастин обеспечивает быстрое и длительное подавление эффектов, вызванных гистамином, таким образом демонстрируя высокую связывающую способность с H1-рецепторами.
После приема внутрь ни эбастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика соответствует низкому профилю седации, наблюдаемому в результатах экспериментов, в которых исследовали влияние эбастина на ЦНС.
Данные in vitro и in vivo демонстрируют, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом гистаминовых H1-рецепторов с продолжительным действием и не оказывает побочных эффектов на ЦНС и антихолинергических эффектов.
Фармакодинамические эффекты
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Данные доклинической безопасности
Данные доклинических исследований не выявили какого-либо значимого токсического действия, исходя из традиционных исследований фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата.
Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием их частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Очень часто | Часто | Редко | Частота неизвестна |
| Со стороны иммунной системы | |||
| реакции гиперчувствительности (такие, как анафилаксия и ангионевротический отек) | |||
| Нарушения метаболизма и питания | |||
| усиление аппетита | |||
| Нарушения психики | |||
| нервозность, бессонница | |||
| Со стороны нервной системы | |||
| головная боль | сонливость | головокружение, гипестезия, дисгевзия | |
| Со стороны сердца | |||
| сердцебиение, тахикардия | |||
| Со стороны ЖКТ | |||
| сухость во рту | рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||
| гепатит, холестаз, отклонение от нормы показателей функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, билирубина) | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| крапивница, сыпь, дерматит | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |||
| расстройства менструального цикла | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |||
| отеки, астения | |||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||
| увеличение веса | |||
Дети
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей старше 12 лет (n=460), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз/сут, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
При недостаточной эффективности или выраженной симптоматике рекомендуется использовать Кестин®, таблетки-лиофилизат, 20 мг, по 1 таблетке 1 раз/сут.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При легкой или средней степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Дети
Режим дозирования для детей от 12 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
Безопасность и эффективность препарата Кестин® у детей в возрасте от 0 до 12 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Извлечение препарата из блистера должно осуществляться сухими руками в соответствии с инструкцией ниже.
- Во избежание повреждения таблеток, не доставайте препарат из блистера посредством нажатия. Откройте ячейку блистера, осторожно подняв свободный край защитной пленки (рис. 1);
- Снимите защитную пленку (рис. 2);
- Осторожно выдавите таблетку из ячейки, не прикасаясь к ней (рис. 3);
- Аккуратно извлеките препарат (рис. 4) и положите его на язык, где он быстро растворится.
Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью, прием пищи не влияет на действие препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.