Кокстрал (Cokstral®)
Форма выпуска и состав
препарата Кокстрал
Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтые, с гравировкой «СХ» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Кокстрал
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгии;
- миалгии;
- послеоперационные и посттравматические боли;
- бурсит;
- тендинит;
- альгодисменорея;
- зубная и головная боль;
- лихорадка различного генеза.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ;
- «аспириновая триада»;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к основному действующему веществу или к другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора активатора плазминогена-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокинов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.
Прочие: задержка жидкости; гематурия.
Режим дозирования
Назначают внутрь взрослым по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Таблетки следует принимать предпочтительно до еды, запивая достаточным количеством воды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
Подросткам с массой тела более 40 кг – по 100 мг 2 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении наблюдается конкурирование за связь с белками плазмы между нимесулидом и дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином; метотрексатом, гипогликемическими средствами (данные комбинации следует применять с осторожностью).