Липтонорм® (Liptonorm)
Форма выпуска и состав
препарата Липтонорм®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| аторвастатин (в форме кальциевой соли) | 10 мг |
| -«- | 20 мг |
Вспомогательные вещества:кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, твин 80, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Липтонорм®
- первичная гиперхолестеринемия;
- смешанная гиперлипидемия;
- гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диетотерапии).
Противопоказания к применению
- заболевания печени в активной фазе (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
- повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
- печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
- цирроз печени различной этиологии;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, хроническом алкоголизме, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, при травме.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.
Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Действие препарата, как правило, развивается через 2 недели приема, а максимальный эффект достигается через 4 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: > 2% — бессонница, головокружение; < 2% — головная боль, астенический синдром, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 2% — боль в груди; < 2% — сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны дыхательной системы: > 2% — бронхит, ринит; < 2% — пневмония, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 2% — тошнота, изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, боли в животе, анорексия или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 2% — артрит; < 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгия, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: > 2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; менее 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: < 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Аллергические реакции: < 2% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: < 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ЩФ, альбуминурия, повышение активности АЛТ или АСТ.
Прочие: < 2% — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.
Режим дозирования
До начала лечения Липтонормом пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.
Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.
При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма в суточной дозе 80 мг 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.
В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Липтонорма и циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессантов, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.
Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.
Одновременное применение Липтонорма с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.
Липтонорм в дозе 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, на 20%.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.
При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. В связи с этим пациентам, принимающим Липтонорм® с варфарином, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.
Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат, должны избегать употребления этого сока.