Локацид (Locacid)
Форма выпуска и состав
препарата Локацид
| Крем 0.05% | 1 г |
| третиноин | 500 мкг |
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Локацид
Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (даунорубицин или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к третиноину; беременность, период грудного вскармливания (для приема внутрь), кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном).
Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
Фармакологическое действие
Ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Побочное действие
Синдром ретиноевой кислоты: часто — лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.
Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко — эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко — боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.
Со стороны ЦНС: редко — головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмии.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — боли в мышцах и костях.
Со стороны системы кроветворения: редко — повышенная кровоточивость.
Прочие: возможны отеки; редко — лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.
При наружном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях — отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Лекарственное взаимодействие
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.