Мирлокс® (Mirlox®)
Форма выпуска и состав
препарата Мирлокс®
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «В18» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200) — 0.5 мг, магния стеарат — 1.25 мг, натрия цитрат — 15 мг, кросповидон — 4 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «В» выше риски и «19» ниже риски.
| 1 таб. | |
| мелоксикам | 15 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 67.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200) — 1 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия цитрат — 30 мг, кросповидон — 8 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Мирлокс®
Симптоматическая терапия:
- остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или недавно перенесенные;
- воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- детский возраст до 12 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
- ИБС;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное применение НПВП;
- одновременное применение с пеметрекседом;
- одновременное применение с деферазироксом;
- курение;
- частое употребление алкоголя.
Фармакологическое действие
Мелоксикам — НПВП, производное оксикамов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим свойствами.
Противовоспалительная активность мелоксикама подтверждена в классических моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама, как и других НПВП, неизвестен. Однако все НПВП (включая мелоксикам) демонстрируют один общий механизм действия: ингибирование биосинтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.
Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Определение критериев частоты нежелательных явлений, согласно ВОЗ: (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1 000); очень редко (<1/10 000); не установлено (не может быть определена на основании имеющихся данных).
| Побочный эффект | Частота возникновения |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения | Редко |
| Анемия | Нечасто |
| Со стороны иммунной системы | |
| Анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции | Не установлено |
| Другие реакции гиперчувствительности немедленного типа | Нечасто |
| Со стороны нервной системы | |
| Головная боль | Часто |
| Головокружение, сонливость | Нечасто |
| Нарушения психики | |
| Спутанность сознания, дезориентация | Не установлено |
| Изменение настроения | Часто |
| Со стороны органов чувств | |
| Конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах | Редко |
| Вертиго | Нечасто |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Перфорация желудочно-кишечного тракта | Очень редко |
| Скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка | Нечасто |
| Гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит | Редко |
| Боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота | Часто |
| Со стороны печени | |
| Транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина) | Нечасто |
| Гепатит | Очень редко |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона | Редко |
| Ангионевротический отек | Нечасто |
| Буллезный дерматит, многоформная эритема | Очень редко |
| Зуд, кожная сыпь | Нечасто |
| Крапивница | Редко |
| Фотосенсибилизация | Не установлено |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП | Редко |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Повышение АД, чувство прилива крови к лицу | Нечасто |
| Ощущение сердцебиения | Редко |
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| Острая почечная недостаточность | Очень редко |
| Изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи | Нечасто |
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Режим дозирования
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. П ри необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит:15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Общие рекомендации
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Подростки
Максимальная доза у подростков 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая ГКС и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, уменьшая выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект гипотензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, так же, как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYPЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия.
Деферазирокс: при одновременном применении мелоксикама и деферазирокса следует соблюдать осторожность, т.к. может возрастать риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пеметрексед: при необходимости одновременного назначения мелоксикама и пеметрекседа пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 45 до 79 мл/мин), следует прервать прием мелоксикама за 5 дней до, в день приема пеметрекседа и на 2 дня после его приема. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно из-за риска миелосупрессии и побочных реакций со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется.
У пациентов с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин) следует соблюдать осторожность, т.к. мелоксикам в дозе 15 мг может приводить к замедлению выведения пеметрекседа, приводя к повышению частоты связанных с ним побочных реакций.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.