Опримея® (Oprymea®)
Форма выпуска и состав
препарата Опримея®
| Таблетки | 1 таб. |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Показания препарата
Опримея®
- симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) на позднее стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- одновременный прием с нейролептиками.
С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
Фармакологическое действие
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и селективностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол invitro защищает дофаминергические нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто > 1/10%; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000; очень редко от < 1/10000; включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной систем: очень часто — дискинезия, головокружение, сонливость; часто — бессонница, галлюцинации, головная боль, атипичные сновидения, беспокойство; нечасто — паранойя, гиперкинезия, внезапное засыпание, спутанность сознания, обморок; очень редко — гиперсексуальность, патологическая азартность.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение АД (в начале терапии, если дозу препарата увеличивают слишком быстро);.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушения либидо (повышение (0.1%) или уменьшение (0.4%)).
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.
Со стороны органов чувств: расстройство зрения (снижение остроты зрения).
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь.
Прочие: часто — общая слабость, периферические отеки, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение аппетита.
Режим дозирования
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.
Начальная терапия
Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0.375 мг в сут.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать
постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
| Схема повышения дозы препарата Опримея | ||
| Неделя | Разовая доза (мг) | Общая суточная доза (мг) |
| 1 | 3 х 0.125 | 0.375 |
| 2 | 3 х 0.25 | 0.75 |
| 3 | 3 х 0.5 | 1.5 |
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0.75 мг в неделю до максимальной дозы 4.5 мг в сут.
Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1.5 мг/сут увеличивается частота развития сонливости.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0.375 мг до 4.5 мг в сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1.5 мг в сут может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии
Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0.75 мг в сут до полной отмены препарата (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза прамипексола зависит от клиренса креатинина (КК):
Начальная терапия:
- пациенты с КК более 50 мл/мин: снижение суточной позы препарата не требуется;
- пациенты с КК 20 — 50 мл/мин; по 0.125 мг 2 раза в сут (0.25 мг в сут);
- пациенты с КК менее 20 мл/мин: по 0.125 мг 1 раз в сут.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т,е. если КК
снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20 — 50 мл/мин или принимать один раз в сут, если КК менее 20 мл/млн.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции
Лекарственное взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счет биотрансформации маловероятно.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счет угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путем, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола.
При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола.
Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).
Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность лечения.