Палексия (Palexia)
Форма выпуска и состав
препарата Палексия
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H1»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки белого цвета.
| 1 таб. | |
| тапентадола гидрохлорид | 58.24 мг, |
| что соответствует содержанию тапентадола | 50 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 363.76 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав белой пленочной оболочки: Опадрай® II белый 33G28488 — 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с — 6.164 мг, лактозы моногидрат — 3.185 мг, тальк — 2.055 мг, макрогол 6000 — 1.541 мг, пропиленгликоль — 0.514 мг, титана диоксид (E171) — 1.541 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H2»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-желтого цвета.
| 1 таб. | |
| тапентадола гидрохлорид | 116.48 мг, |
| что соответствует содержанию тапентадола | 100 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 305.52 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав желтой пленочной оболочки: Опадрай® II желтый 33G32826 — 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с — 6.164 мг, лактозы моногидрат — 3.185 мг, тальк — 2.055 мг, макрогол 6000 — 1.541 мг, пропиленгликоль — 0.514 мг, титана диоксид (E171) — 1.461 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.08 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H3»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-розового цвета.
| 1 таб. | |
| тапентадола гидрохлорид | 174.72 мг, |
| что соответствует содержанию тапентадола | 150 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 247.28 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав розовой пленочной оболочки: Опадрай® II розовый 33G34210 — 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с — 6.164 мг, лактозы моногидрат — 3.185 мг, тальк — 2.055 мг, макрогол 6000 — 1.541 мг, пропиленгликоль — 0.514 мг, титана диоксид (E171) — 1.52 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.008 мг, железа оксид красный (E172) — 0.014 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H4»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки бледно-оранжевого цвета.
| 1 таб. | |
| тапентадола гидрохлорид | 232.96 мг, |
| что соответствует содержанию тапентадола | 200 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 363.04 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав оранжевой пленочной оболочки: Опадрай® II оранжевый 33G23931 — 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с — 6.164 мг, лактозы моногидрат — 3.185 мг, тальк — 2.055 мг, макрогол 6000 — 1.541 мг, пропиленгликоль — 0.514 мг, титана диоксид (E171) — 1.156 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.362 мг, железа оксид красный (E172) — 0.024 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «H5»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки коричнево-красного цвета.
| 1 таб. | |
| тапентадола гидрохлорид | 232.96 мг, |
| что соответствует содержанию тапентадола | 250 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 304.8 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав красной пленочной оболочки: Опадрай® II оранжевый 33G35200 — 15 мг (гипромеллоза 6 мПа·с — 6.164 мг, лактозы моногидрат — 3.185 мг, тальк — 2.055 мг, макрогол 6000 — 1.541 мг, пропиленгликоль — 0.514 мг, титана диоксид (E171) — 1.114 мг, железа оксид желтый (E172) — 0.001 мг, железа оксид красный (E172) — 0.386 мг, железа оксид черный (E172) — 0.041 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Показания препарата
Палексия
- хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести.
Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты опиоидных μ-рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
- наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
- у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или принимавших их в течение последних 14 дней;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
- при нарушении функции дыхания;
- у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
- у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
- у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
- у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
- у пациентов с пониженным АД.
Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.
Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.
Фармакологическое действие
Тапентадол — мощный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных μ-рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.
Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.
Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).
Побочное действие
Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные реакции, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны ЖКТ и ЦНС (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).
В таблице представлены побочные реакции препарата Палексия, выявленные при его применении. Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
| Очень часто (≥1/10) | Часто (от ≥1/100 до <1/10) | Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) | Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) |
| Со стороны иммунной системы | |||
| гиперчувствительность* | |||
| Со стороны обмена веществ | |||
| снижение аппетита | уменьшение массы тела | ||
| Нарушения психики | |||
| нарушения сна тревога подавленное настроение повышенная возбудимость беспокойство |
необычные сновидения нарушения восприятия дезориентация в месте и во времени психомоторное возбуждение спутанность сознания эйфория |
лекарственная зависимость патологическое мышление |
|
| Со стороны нервной системы | |||
| головокружение головная боль сонливость |
непроизвольные сокращения мышц тремор расстройства внимания |
парестезии гипестезии нарушение равновесия седативный эффект обморок нарушение памяти когнитивные нарушения угнетение сознания дизартрия |
нарушения координации предобморочное состояние судороги |
| Со стороны органа зрения | |||
| нарушение зрения | |||
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |||
| приливы | увеличение ЧСС снижение ЧСС ощущение сердцебиения снижение АД |
||
| Со стороны дыхательной системы | |||
| одышка | угнетение дыхания | ||
| Со стороны пищеварительной системы | |||
| тошнота запор |
рвота диарея диспепсия |
дискомфорт в животе | нарушение эвакуации содержимого желудка |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||
| зуд гипергидроз сыпь |
крапивница | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | |||
| поллакиурия затруднение мочеиспускания |
|||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||
| Сексуальная дисфункция | |||
| Общие реакции | |||
| усталость сухость слизистой оболочки (рта, глаз и горла) астения ощущение изменения температуры тела отеки |
синдром отмены раздражительность необычные ощущения |
ощущение опьянения чувство расслабленности |
|
* При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отека, анафилаксии и анафилактического шока.
При приеме препарата Палексия внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома отмены при резком прерывании терапии, по тяжести они классифицировались как легкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома отмены и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения.
Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и постмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска. Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Режим дозирования
Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, дозу препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.
Начало лечения
Пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: терапию следует начинать с дозы 50 мг 2 раза/сут.
Пациенты, принимающие наркотические анальгетики: при переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.
Подбор дозы и поддерживающая терапия
После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, дозу следует подбирать индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов. Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы тапентадола с увеличением на 50 мг 2 раза/сут каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.
Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.
Завершение лечения
При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.
Взрослые, имеющие хронические заболевания
Коррекции доз у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.
Коррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов тапентадолом в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует начинать с дозы 50 мг не чаще 1 раза/сут. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.
В целом, рекомендованные дозы для пациентов пожилого возраста (от 65 лет и старше) с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.
Препарат Палексия противопоказан к применению детям в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома «отмены») может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами опиоидных μ-рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами опиоидных μ-рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов опиоидных μ-рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.
Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.