Паликсид-Рихтер (Palixid-Richter)
Форма выпуска и состав
препарата Паликсид-Рихтер
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| донепезила гидрохлорид | 10 мг |
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| донепезила гидрохлорид | 5 мг |
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Паликсид-Рихтер
- симптоматическое лечение деменции Альцгеймеровского типа легкой, средней и тяжелой степени.
Противопоказания к применению
- дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность, период лактации;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза);
- индивидуальная повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата (в т.ч. к производным пиперидина);
С осторожностью: нарушения сердечного ритма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиальная астма, одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы, при проведении общей анестезии.
Фармакологическое действие
Специфический и обратимый ингибитор холинэстеразы. Ингибируя холинэстеразу в головном мозге, блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу возбуждения в ЦНС. Однократный прием 5 и 10 мг препарата сопровождается угнетением активности холинэстеразы (измеренная в мембранах эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними.
Побочное действие
Нежелательные побочные реакции разделяются по частоте и системам органов: Частые — 1/100 назначений, нечастые — 1/1000 назначений, редкие — 1/10000 назначений.
Со стороны ЖКТ:
Частые: диспептические расстройства, тошнота, рвота, диарея;
Не частые: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции печени (включая гепатит), желудочно-кишечные кровотечения, анорексия.
Со стороны нервной системы:
Частые: обморок, головная боль, бессонница, головокружение, мышечные судороги, повышенная утомляемость, галлюцинации, ажитация, агрессивность.
Не частые: эпилептические припадки.
Редкие: экстрапирамидные симптомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Не частые: брадикардия.
Редкие: атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Частые: кожный зуд и сыпь.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частые: недержание мочи.
Общие расстройства:
Частые: боль различной локализации.
Не частые: повышение активности креатинфосфокиназа (КФК) в сыворотке крови
Режим дозирования
Терапию начинают с приема 5 мг 1 раз/сут, вечером, перед сном, в течение не менее 1 месяца, при необходимости, дозу можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной суточной дозой. Препарат Паликсид-Рихтер применяют независимо от приема пищи. Поддерживающую дозу можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
При нарушении функции почек легкой или средней степени тяжести можно применять общепринятые дозы донепезила, так как клиренс препарата в этих состояниях не меняется.
При нарушении функции печени легкой или средней степени тяжести из-за риска повышенной экспозиции препарата дозу можно увеличивать постепенно, с учетом индивидуальной переносимости донепезила.
Нет данных о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение препарата Паликсид-Рихтер у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Изучение лекарственного взаимодействия проводились только на взрослых.
Донепезил и/или его метаболиты в организме человека не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Циметидин или дигоксин при совместном применении не влиял на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила принимают участие изофермент CYP3A4, и, в меньшей степени, изофермент CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами изофермента CYP3A4 и изофермента CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила в плазме крови примерно на 30 %. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение концентрации донепезила в плазме крови. В связи с тем, что степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, эти средства в комбинации с донепезилом следует применять с особой осторожностью.
Также имеется возможность взаимодействия с холиноблокаторами. При одновременном применении донепезил может усиливать действие суксаметония, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета- адреноблокаторов, которые влияют на проводимость миокарда.