Пазер (Paser)
Форма выпуска и состав
препарата Пазер
| Гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь | 1 пак. |
| пара-аминосалициловая кислота | 4 г |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 1.28 г, гидроксипропилметилцеллюлоза 2906 — 0.05 г, эудрагит L-30D — 0.7 г, тальк — 0.35 г, гидроксипропилметилцеллюлоза (E-5) — 0.03 г, кремния диоксид коллоидный — 0.005 г.
6.48 г — пакетики (30) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Пазер
Туберкулез различных форм и локализаций (в составе комплексной терапии с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.
Противопоказания к применению
Нарушения функции почек, почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, нарушения функции печени, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, микседема в стадии декомпенсации, эпилепсия, период лактации; повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и другим салицилатам.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота; ПАСК) оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы — фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко — умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Примерно у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит типа крапивницы или пурпуры, энантема, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия; редко — отек Квинке, отечность суставов, лекарственная лихорадка, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, ЖКТ, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема (синдрома Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит. Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя в основном они возникают в период между 2 и 7 неделями лечения (наиболее часто на 4-5 неделе).
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением, а в исключительных случаях — сопровождающееся геморрагической сыпью.
Со стороны мочевыделительной системы: с различной частотой (от редких до весьма частых случаев) — умеренная преходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, повышение уровня содержания мочевины в крови (свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов, имеющих нарушение функции почек и ацидоз).
Со стороны эндокринной системы: возможно (особенно при длительном применении в высоких дозах) — ухудшение функции щитовидной железы, гипотиреоз, зоб.
Со стороны обмена веществ: редко — резкие нарушения электролитного баланса, главным образом в виде гипокалиемии при введении в высоких дозах (особенно у пациентов пожилого возраста с отеками и артериальной гипертензией, а также у пациентов с менингитом); при введении в высоких дозах вследствие потери катионов возможен ацидоз (наиболее часто — у детей); редко — нормогликемическая или гипергликемическая глюкозурия.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — легочный инфильтрат (в т.ч. аллергический) (синдром Леффлера).
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — паралич, клонико-тонические судороги, психоз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Доза, количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Если требуется более продолжительное введение, то рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор.
Суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 10-15 г. Для недоношенных детей новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 6 лет суточная доза обычно составляет 200-300 мг/кг.
При необходимости длительной терапии рекомендуется поддерживать электролитный баланс путем перорального приема препаратов калия или добавления их в инфузионный раствор, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие этого возможно развитие анемии.
При одновременном применении с изониазидом или фенитоином увеличивается время нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими высоким связыванием с белками, повышается концентрация и увеличивается время нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с дифенгидрамином снижается концентрация аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, в т.ч. метотрексата.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.