Протубэтам® (Protubetham)
Форма выпуска и состав
препарата Протубэтам®
| Таблетки | 1 таб. |
| изониазид | 150 мг |
| этамбутола гидрохлорид | 400 мг |
500 шт. — банки полимерные.
500 шт. — банки полипропиленовые.
100 шт. — банки полипропиленовые.
1000 шт. — банки полипропиленовые.
| Таблетки | 1 таб. |
| изониазид | 300 мг |
| этамбутола гидрохлорид | 800 мг |
500 шт. — банки полимерные.
500 шт. — банки полипропиленовые.
100 шт. — банки полипропиленовые.
1000 шт. — банки полипропиленовые.
Показания препарата
Протубэтам®
- лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу;
- может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.
Противопоказания к применению
- эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;
- артериальная гипертензия II-III стадии;
- ишемическая болезнь сердца;
- цирроз печени;
- острые гепатиты;
- микседема;
- неврит зрительного нерва;
- катаракта;
- диабетическая ретинопатия;
- детский возраст (до 13 лет);
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу.
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Фармакологическое действие
Протубэтам содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов.
Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0.025-0.05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерий.
Этамбутол. Бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных, микобактерий. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет — 0.78-2.0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.
Побочное действие
Изониазид
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Этамбутол
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы).
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Режим дозирования
Препарат Протубэтам применяется внутрь по 1-3 таб 1 раз/сут, после еды (из расчета 5-15 мг/кг/сут изониазида; максимальная доза — 900 мг/сут). Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза препарата Протубэтам для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.
Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.
Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.
Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.
Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.
С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.
Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.
Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.
Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).
Этамбутол
Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.
Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.
Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.