Рифапекс (Rifapex)
Форма выпуска и состав
препарата Рифапекс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие — с другой.
| 1 таб. | |
| рифапентин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ PH102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Methocel E5 LPV), гипромеллоза (Methocel E15 LPV), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия 30%.
8 шт. — стрипы (8) — пачки картонные.
Показания препарата
Рифапекс
- назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к рифамицинам;
- заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе;
- беременность;
- период лактации;
- тромбофлебит;
- дети до 12 лет;
С осторожностью:
- у пациентов с выраженным атеросклерозом;
- при носительстве гепатита В и С.
Фармакологическое действие
Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.
При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности М.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.
Побочное действие
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Режим дозирования
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела — 2-3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.
При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Лекарственное взаимодействие
Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином — синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч или спустя 2 ч после приема антацидов.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.