Риспаксол® (Rispaksole)
Форма выпуска и состав
препарата Риспаксол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома — белые.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель Опадрай оранжевый OY-8729 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат» FCF (E110), желтый хинолиновый (E104)), макрогол 6000, карнаубский воск.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома — белые.
| 1 таб. | |
| рисперидон | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель Опадрай АМБ зеленый 80W21165 (железа оксид черный (E172), индигокармин (Е132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (E104), тальк, титана диоксид, ксантановая камедь), карнаубский воск.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Показания препарата
Риспаксол®
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность);
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания к применению
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при:
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
- обезвоживании и гиповолемии;
- нарушениях мозгового кровообращения;
- болезни Паркинсона;
- судорогах (в т.ч. в анамнезе);
- почечной недостаточности тяжелой степени;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости;
- состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- беременности (эффективность и безопасность не установлены);
- детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-рецепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Побочное действие
Как и другие лекарственные средства, риспаксол может оказать побочное действие, которое, однако, проявляется не у всех. Риспаксол обладает хорошей переносимостью. Возможны следующие побочные действия.
Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях — развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: артралгия.
Режим дозирования
Риспаксол можно принимать во время приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.
При мании при биполярных расстройствах рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.
При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более назначают по 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг назначают по 250 мкг/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.
Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.
Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении риспаксола вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема риспаксола.