Сультасин® (Sultasin)
Форма выпуска и состав
препарата Сультасин®
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин натрия | 531.50 мг, |
| что соответствует содержанию ампициллина | 500 мг |
| сульбактам натрия | 273.5 мг, |
| что соответствует содержанию сульбактама | 250 мг |
Растворитель: вода д/и или натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм д/и 0.9% — 5 мл (ампулы).
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 2 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
| 1 фл. | |
| ампициллин натрия | 1063 мг, |
| что соответствует содержанию ампициллина | 1000 мг |
| сульбактам натрия | 547 мг, |
| что соответствует содержанию сульбактама | 500 мг |
Растворитель: вода д/и или натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм д/и 0.9% — 5 мл (ампулы).
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 1 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 или 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 2 шт.)- упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Сультасин®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
- инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- септический эндокардит;
- менингит.
Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания к применению
- инфекционный мононуклеоз;
- период лактации (период грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность.
С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.
Фармакологическое действие
Сультасин® — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.
Сульбактам — необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллин-связывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Устойчивы к препарату Сультасин®: метициллин-резистентные Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Режим дозирования
Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.
Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г в/м однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.
Правила приготовления раствора
Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.
Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г — 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.
Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики снижают клиренс пенициллинов.
Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Фармацевтическое взаимодействие
Сультасин® фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин® и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.