Тексаред® (Texared®)
Форма выпуска и состав
препарата Тексаред®
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде лиофилизированного порошка желтого с зеленоватым оттенком цвета; растворитель — прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
| 1 фл. | |
| теноксикам | 20 мг |
Вспомогательные вещества:
Лиофилизат: маннитол, натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота (для коррекции pH).
Растворитель: вода д/и — 2 мл.
Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) — кассеты из поливинилхлорида (1) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) — кассеты из поливинилхлорида (1) — пачки картонные.
Показания препарата
Тексаред®
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострение подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея);
- боль при травмах, ожогах;
- воспалительные и дегенеративные заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом, такие как ишиалгия, люмбаго, эпикондилит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- существует вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. в анамнезе;
- желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. в анамнезе;
- воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит и болезнь Крона вне обострения;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
- заболевания печени в анамнезе;
- печеночная порфирия;
- значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства);
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- артериальная гипертензия;
- ИБС;
- цереброваскулярные заболевания;
- заболевания периферических артерий;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани);
- длительное применение НПВП;
- тяжелые соматические заболевания;
- одновременное применение ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
- курение;
- алкоголизм;
- возраст старше 65 лет (в т.ч. пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).
Фармакологическое действие
Теноксикам — тиенотиазиновое производное оксикама, НПВС. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще. Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.
Побочное действие
Нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота возникновения определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Часто | Агранулоцитоз |
| Редко | Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения | |
| Психические нарушения | Часто | Психические нарушения, депрессия, возбуждение |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение, головная боль, сонливость |
| Со стороны органа зрения | Часто | Раздражение глаз, нарушение зрения |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | Часто | Снижение слуха, шум в ушах |
| Со стороны сердца | Редко | Сердечная недостаточность, тахикардия |
| Со стороны сосудов | Редко | Повышение АД |
| Со стороны ЖКТ | Очень часто | Диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия |
| Редко | Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ |
| Очень редко | Нарушение функции печени | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема |
| Очень редко | Фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла | |
| Со стороны мочевыделительной системы | Часто | Повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови |
| Лабораторные и инструментальные данные | Частота неизвестна | Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности печеночных трансаминаз (АЛТ. ACT, ГГТ), удлинение времени кровотечения |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Режим дозирования
Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимально возможного периода лечения. Не следует применять более высокие дозы, поскольку при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, однако повышается риск возникновения нежелательных реакций.
В/в или в/м введение применяется для кратковременного (1–2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
При острых скелетно-мышечных заболеваниях общая длительность парентерального и перорального применения теноксикама обычно составляет не более 7 дней, однако в тяжелых случаях терапия может быть продолжена максимум до 14 дней.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При КК ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль состояния пациента. При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например, при нефротическом синдроме).
Дети
Препарат Тексаред® противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.
Способ применения
Препарат предназначен для в/м и в/в введения.
Внутримышечно
Раствор препарата вводят глубоко в/м в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхний наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).
Внутривенно
Раствор препарата вводят в/в в течение не менее 15 сек.
Приготовление раствора для в/м или в/в введения
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют. Восстановленный раствор следует использовать немедленно.
Утилизация
Нет особых требований к утилизации.
Лекарственное взаимодействие
Антикоагулянты
Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения теноксикама (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.
Однако не было отмечено возможного взаимодействия теноксикама с дигоксином.
Циклоспорин
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Хинолоны
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.
Салицилаты
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).
Препараты лития
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.
Диуретики
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.
Метотрексат
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, т.к. НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
Мифепристон
НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, т.к. они могут снижать его эффект.
ГКС
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами (см. раздел «Особые указания»).
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Одновременное применение с антиагрегантами и СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. см. раздел «Особые указания»).
Зидовудин
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Такролимус
Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.
Циметидин
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Препараты золота/пеницилламин
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.
Прочие
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов и глюкокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Несовместимость
В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.