Тиапридал (Tiapridal)

Тиапридал (Tiapridal)

Форма выпуска и состав
препарата Тиапридал

Таблетки белые или кремовато-белые, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «T 100» на другой.

1 таб.
тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102), повидон K30, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

На пачке допускается наличие самоклеящегося(ихся) стикера(ов) с целью контроля первого вскрытия.

Показания препарата

Тиапридал

Взрослые в возрасте от 18 лет

  • краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:
    • у пожилых пациентов;
    • у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.

Взрослые и дети старше 6 лет

  • тяжелая форма хореи;
  • тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта.

Дети старше 6 лет

  • расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к тиаприду или другим вспомогательным веществам препарата;
  • диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
  • феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути);
  • одновременный прием леводопы (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
  • одновременный прием каберголина, хинаголида (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).

С осторожностью

  • у пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 уд./мин; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT), т.к. тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»);
  • у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»);
  • у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении АД);
  • у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания, комы, ортостатической гипотензии);
  • у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования  (см. разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»);
  • у пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Режим дозирования»);
  • у пациентов с эпилепсией (нейролептики могут снижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался);
  • у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»);
  • у детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов);
  • у подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. раздел «Побочное действие»);
  • во время беременности;
  • при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Фармакологическое действие

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седативного эффекта, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим действием (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса).

Данные доклинической безопасности

В исследованиях на животных (грызуны) тиаприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия. Исследования на кроликах продемонстрировали эмбриотоксические эффекты тиаприда в самых высоких дозах (80 и 160 мг/кг/сут).

Побочное действие

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций (НР) определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы обратимы после отмены препарата.

Нарушения метаболизма и питания: редко — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Нарушения психики: часто — сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразличие); нечасто — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль, паркинсонизм и связанные с ним симптомы (экстрапирамидные симптомы) — тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов); нечасто — акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм) (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов), судороги, обморок; редко — острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их применения в течение более 3 месяцев) (противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов), злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. раздел «Особые указания»), потеря сознания.

Со стороны сердца: редко — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца и внезапной смерти (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД, обычно в форме ортостатической гипотензии, тромбоз глубоких вен; редко — тромбоэмболия легочной артерии, иногда с летальным исходом (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).

Со стороны ЖКТ: нечасто — запор; редко — кишечная непроходимость, илеус.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макуло-папулезную сыпь; редко — крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз, повышение активности КФК в сыворотке крови.

Беременность, послеродовые и постнатальные состояния: частота неизвестна — синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — аменорея, оргазмическая дисфункция; редко — увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения, чувство усталости; нечасто — увеличение массы тела.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур: частота неизвестна — падения, особенно у пожилых пациентов.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Препарат назначают только взрослым и детям старше 6 лет.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее. Суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема.

Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста

Препарат назначают в дозе 200-300 мг/сут. Курс лечения — не более 4 недель.

У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сут должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сут, максимальная доза — 300 мг/сут.

Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта

Для взрослых суточная доза составляет 300-800 мг.

Лечение следует начинать с очень низкой дозы — 25 мг/сут, с последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.

Продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с КК. Поэтому при КК 30-60 мл/мин дозу следует снижать на 25%, при КК 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети

Тиапридал противопоказан у детей в возрасте до 6 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта

Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100-150 мг (3-6 мг/кг массы тела). Максимальная суточная доза — 300 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет

Доза составляет 100-150 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С леводопой: взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков.

C каберголином, хинаголидом: взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.

Нерекомендуемые комбинации

С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:

  • препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
  • препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калийвыводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении, ГКС, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
  • антиаритмические средства IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;
  • антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
  • другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый в/в эритромицин, вводимый в/в спирамицин, мизоластин, вводимый в/в винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин): взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. раздел «Особые указания»).

С этанолом: этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом): из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

С нитратами: повышается риск снижения АД и, в частности, развития ортостатической гипотензии.

С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен — возможно кумулятивное угнетение ЦНС и снижение реакции.

Купить Тиапридал (Tiapridal)

Другие препараты