Товиаз® (Toviaz)
Форма выпуска и состав
препарата Товиаз®
Таблетки пролонгированного действия светло-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «FT» на одной стороне; на поперечном разрезе — ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| фезотеродина фумарат | 4 мг, |
| что соответствует содержанию фезотеродина | 3.1 мг |
Вспомогательные вещества: ксилитол — 36 мг, целлактоза 100 — 121.5 мг, гипромеллоза (метоцел K100) — 70 мг, гипромеллоза (метоцел К4М) — 70 мг, глицерил дибегенат/глицерил трибегенат — 10 мг, тальк — 8.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай® светло-голубой (II 85G20426) — 15 мг (содержит: поливиниловый спирт — 44%, титана диоксид — 19.86%, макрогол 3350 — 12.35%, тальк — 20%, лецитин соевый — 3.5%, индигокармин алюминиевый лак — 0.29%).
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Товиаз®
Лечение гиперактивного мочевого пузыря при наличии симптомов острого недержания мочи с необходимостью срочного и частого мочеиспускания.
Противопоказания к применению
Задержка мочи, задержка эвакуации пищи из желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, повышенная чувствительность к фезотеродину.
Фармакологическое действие
Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.
Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.
Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях – синдром раздраженного кишечника.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, дизурия, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: кашель, сухость глотки.
Со стороны органа зрения: сухость глаз, затуманенное зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей, отек лица, крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация; в единичных случаях – пролонгирование интервала QTc на ЭКГ.
Общие реакции: периферические отеки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз/сут.
Не следует превышать дозу 4у мг/сут у пациентов с нарушением функции почек при КК < 30 мл/мин; у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин.
Не рекомендуется применять фезотеродин у пациентов с нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении фезотеродина с другими м-холиноблокаторами, которые вызывают сухость во рту, запоры, задержку мочи и другие антихолинергические эффекты, возможно повышение частоты и/или тяжести таких эффектов. Антихолинергические средства способны нарушать абсорбцию при одновременном применении с некоторыми препаратами в связи с антихолинергическим действием на моторику ЖКТ.
Фезотеродин в дозах более 4 мг не рекомендуется применять у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин. При одновременном применении кетоконазола и фезотеродина происходит увеличение Cmax и AUC 5-гидроксиметил толтеродина, активного метаболита фезотеродина, почти в 2 раза.
Умеренные ингибиторы CYP3A4 не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику фезотеродина. При одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом, верапамилом и грейпфрутовым соком) коррекция дозы не требуется.
При одновременном применении фезотеродина в дозе 8 мг и индуктора CYP3A4 рифампина в дозе 600 мг 1 раз/сут Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина уменьшается приблизительно на 70% и 75% соответственно, при этом T1/2 активного метаболита не меняется.
У лиц с пониженным CYP2D6-метаболизмом при максимальном ингибировании CYP2D6 Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина увеличивается в 1.7 и 2 раза соответственно. При одновременном применении с ингибиторами CYP2D6 коррекция дозы не требуется.