Тробальт (Trobalt)
Форма выпуска и состав
препарата Тробальт
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| ретигабин | 100 мг |
21 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (4) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Тробальт
Эпилепсия: в качестве адъювантной терапии парциальных судорожных припадков с или без вторичной генерализации у пациентов в возрасте 18 лет и старше.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ретигабину.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. В исследованиях in vitro показано, что ретигабин действует преимущественно через открытие калиевых каналов (KCNQ2 и KCNQ3) в нейронах. Это стабилизирует мембранный потенциал покоя и контролирует подпороговую возбудимость нейронов, предотвращая, таким образом, начало эпилептиформного действия потенциальных импульсов. Мутации в каналах KCNQ происходят при некоторых наследственных заболеваниях человека, включая эпилепсию (KCNQ2 и 3).
Механизм действия ретигабина на калиевые каналы хорошо изучен, однако другие механизмы, которые определяют противоэпилептический эффект ретигабина окончательно не установлены.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100).
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, усиление аппетита.
Психические нарушения: часто — спутанность сознания, психотические расстройства, галлюцинации, дезориентация, тревога.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — амнезия, афазия, нарушение координации движений, вертиго, парестезия, тремор, нарушение равновесия, нарушения памяти, дисфазия, дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки, миоклония, гипокинезия.
Со стороны органа зрения: часто — диплопия, затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диспепсия, сухость во рту; нечасто — дисфагия.
Со стороны печени и желчного пузыря: часто — повышение функциональных тестов печени.
Со стороны кожи: нечасто — кожная сыпь, гипергидроз.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — дизурия, нарушение мочеиспускания, гематурия, хроматурия; нечасто — задержка мочи, нефролитиаз.
Общие реакции: очень часто — слабость; часто — астения, недомогание, периферические отеки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Дозу подбирают индивидуально, путем титрования.
Максимальная общая начальная суточная доза составляет 300 мг (по 100 мг 3 раза/сут). Далее общую суточную дозу повышают максимум на 150 мг каждую неделю в соответствии с реакцией больного на лечение и переносимостью. Эффективная поддерживающая доза обычно варьирует от 600 мг/сут до 1200 мг/сут.
Максимальная поддерживающая доза – 1200 мг/сут. Безопасность и эффективность в дозах более чем 1200 мг/сут не установлена.
При отмене лечения дозу следует снижать постепенно.
При КК 50-80 мл/ми коррекция дозы не требуется.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК< 50 мл/мин) начальную и поддерживающую дозу ретигабина следует уменьшить на 50%. Общая суточная начальная доза составляет 150 мг, в период титрования общую суточную дозу следует увеличивать на 50 мг каждую неделю, максимальная общая суточная доза составляет 600 мг/сут.
У пациентов с легкими нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (≥7 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется уменьшение начальной и поддерживающей дозы на 50%. Общая суточная начальная доза составляет 150 мг, в период титрования общую суточная дозу следует увеличивать на 50 мг каждую неделю, максимальная общая суточная доза составляет 600 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется уменьшение начальной и поддерживающей дозы ретигабина. Общая суточная начальная доза составляет 150 мг, в период титрования общую суточная дозу следует увеличивать на 150 мг каждую неделю в соответствии с индивидуальной эффективностью и переносимостью. Не рекомендуется применение в дозе более 900 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин уменьшает системную биодоступность ретигабина на 35%.
Карбамазепин уменьшает системную биодоступность ретигабина на 33%.
В исследованиях in vitro показано, что N-ацетильный метаболит ретигабина ингибирует Р-гликопротеин-опосредованный транспорт в зависимости от концентрации, указывая на то, что данный метаболит ингибирует почечный клиренс дигоксина. Ретигабин в терапевтических дозах может уменьшать концентрацию дигоксина в сыворотке.
Ретигабин может увеличивать продолжительность анестезии некоторых средств для наркоза (например, тиопентала натрия).
При одновременном применении с этанолом наблюдалось помутнение зрения у здоровых добровольцев.
Ретигабин способен изменять результаты клинических лабораторных тестов в сыворотке и в моче, приводя к ложному увеличению результатов исследований.