Уромитексан® (Uromitexan)
Форма выпуска и состав
препарата Уромитексан®
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
| 1 амп. | |
| месна | 400 мг |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (3) — коробки картонные.
Показания препарата
Уромитексан®
Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков — производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:
- при введении ифосфамида;
- при введении оксазафосфоринов в высоких дозах (более 10 мг/кг);
- у пациентов группы риска — проведенная ранее лучевая терапия на область малого таза, развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.
Противопоказания к применению
- лактация;
- беременность;
- повышенная чувствительность к месне, любому компоненту препарата или другим тиоловым соединениям.
Фармакологическое действие
Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.
Побочное действие
Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 10%); часто (> 1%, < 10%); иногда (> 0.1%, < 1%); редко (> 0.01%, < 0.1%); очень редко (< 0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, боль в области живота, метеоризм, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения. Также наблюдались гранулоцитопения, лейкопения, анемия. Причинная связь этих явлений с Уромитексаном не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы крови к лицу.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, конъюнктивит, снижение АД, тахикардия, тахипноэ, анафилактоидные реакции, повышение АД, подъем сегмента ST, миалгия, а также повышение активности ряда функциональных печеночных проб).
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Местные реакции: редко — флебит в месте введения, боль и покраснение.
Прочее: часто – артралгия, боль в спине, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, фарингит; очень редко — боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость. Также часто наблюдалась пневмония, алопеция. Причинная связь этих явлений с Уромитексаном не была установлена, это могло быть обусловлено сопутствующей цитотоксической терапией.
Режим дозирования
Уромитексан® обычно вводят в/в струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья инъекции — через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.
У детей разовая доза Уромитексана составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 ч.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида Уромитексан® следует вводить в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем — в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение Уромитексана продолжают еще 6-12 ч в той же дозе.
В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза Уромитексана может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% Уромитексана в начале введения цитостатика, оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить в/в длительно, в течение 24 ч с помощью перфузора. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 × 40% (время 0, 4, 8 ч) или 4 × 40% (время 0, 3, 6, 9 ч). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.
Лекарственное взаимодействие
Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.
Препарат не совместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.
Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность доксорубицина. кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.