Урорек (Urorec)
Форма выпуска и состав
препарата Урорек
Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер 3; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| силодозин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172).
5 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер 0; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| силодозин | 8 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10, Lycatab M или аналогичный), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид.
5 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Урорек
- лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к силодозину и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 50 мл/мин).
Фармакологическое действие
Силодозин — высокоселективный конкурентный антагонист α1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.
Блокада α1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α1А-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.
Побочное действие
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
| Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны иммунной системы | |||||
| Аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани*) | |||||
| Нарушения психики | |||||
| Снижение либидо | |||||
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головокружение | Синкопе, потеря сознания* | ||||
| Со стороны сердца | |||||
| Тахикардия* | Ощущение сердцебиения* | ||||
| Со стороны сосудов | |||||
| Ортостатическая гипотензия | Снижение артериального давления* | ||||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||||
| Заложенность носа | |||||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
| Диарея | Тошнота, сухость во рту | ||||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| Отклонение от нормы показателей функции печени* | |||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| Кожная сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит* | |||||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | |||||
| Ретроградная эякуляция, анэякуляция | Эректильная дисфункция | ||||
| Травмы, интоксикации и осложнения процедур | |||||
| Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты | |||||
* Нежелательные реакции, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).
Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1.0% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Рекомендуемая доза — 8 мг 1 раз/сут.
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 — ≤ 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 — < 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе 4 мг/сут, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК< 30 мл/мин) не рекомендуется.
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют (такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир или циклоспорин) или индуцируют (такие как рифампицин, барбитураты, карбамазепин, фенитоин) эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме крови.
Альфа-адреноблокаторы
Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов α-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4
В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение Cmax силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир или циклоспорин) не рекомендуется.
При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и T1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы ФДЭ5
Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически незначимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ5 и препарат, следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства
В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
При одновременном приеме силодозина 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.