Норэпинефрин (Norepinephrine)
Форма выпуска и состав
препарата Норэпинефрин
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.
| 1 мл | |
| норэпинефрина битартрат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.4 мг, натрия дисульфит — 0.5 мг, вода д/и — до 1 мл.
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Норэпинефрин
Быстрое восстановление АД при остром его снижении.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к норэпинефрину; артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК); наркоз циклопропаном или фторотаном (риск развития аритмий); выраженная гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью: выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала, тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение, нарушение ритма сердца во время инфузии, гипертиреоз, сахарный диабет; пожилой возраст.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.
В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.
Побочное действие
При быстром введении: возможны головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения, тахикардия, брадикардия, аритмия, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате β-адренергического эффекта на сердце, острая сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, нарушения психики, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органа зрения: острая глаукома.
Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения, развитие некроза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в. Дозу и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, празозин, теразозин, теразозин) и другие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены) уменьшают сосудосуживающий эффект норэпинефрина.
При одновременном применении средств для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) возрастает риск развития желудочковых аритмий. Галотан и циклопропан увеличивают автономную возбудимость сердца и, таким образом, могут повышать чувствительность миокарда к воздействию вводимых в/в симпатомиметиков, таких как эпинефрин или норэпинефрин.
При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами и диуретиками возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
При одновременном применении с адреноблокаторами происходит взаимное ослабление действия.
При одновременном применении с кокаином, доксапрамом происходит взаимное усиление гипертензивного действия.
При одновременном применении ингибиторов МАО (линезолид, фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
При одновременном применении нитратов возможно ослабление антиангинального действия.
При одновременном применении алкалоидов спорыньи или окситоцина могут усиливаться вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
При одновременном применении гормонов щитовидной железы возрастает риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.