Радахлорин® (Radachlorine)
Форма выпуска и состав
препарата Радахлорин®
Раствор для в/в введения прозрачный, темно-зеленого цвета, со слабым характерным запахом.
| 1 мл | |
| радахлорин (сумма натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5) | 3.5 мг |
Вспомогательные вещества: меглюмин 0.2 г, вода д/и до 100 мл.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы (10) — коробки картонные.
Показания препарата
Радахлорин®
- флюоресцентная диагностика рака кожи;
- фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность и лактация;
- детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью: у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Фармакологическое действие
Радахлорин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 им). В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДИК нормальных клеток.
Побочное действие
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином возможны:
• местные реакции.
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
• Со стороны кожных покровов:
редко: кожный зуд.
• Со стороны органов кроветворения:
часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Режим дозирования
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662± 3 нм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг — 300 Дж/см2 и 1,0-1,2 мг/кг- — 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 % или 10 % раствор декстрозы;
- 10 % раствор маннитола;
- раствор Рингера;
- 4% или 8% раствор калия хлорида;
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.
Лекарственное взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.