Рондасет (Rondaset)
Форма выпуска и состав
препарата Рондасет
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «2».
| 1 таб. | |
| R(+)-ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 2.25 мг, |
| что соответствует содержанию R(+)-ондансетрона | 2 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал — 5 мг, лактозы моногидрат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35.95 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, магния стеарат 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (15) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «4».
| 1 таб. | |
| R(+)-ондансетрона гидрохлорида дигидрат | 4.5 мг, |
| что соответствует содержанию R(+)-ондансетрона | 4 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал — 5 мг, лактозы моногидрат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.70 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, магния стеарат — 0.8 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (15) — пачки картонные.
Показания препарата
Рондасет
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).
Противопоказания к применению
- детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг);
- детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг);
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с 5(-)-ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движении, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не отменяет концентрацию пролактина в плазме.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-T, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.
Режим дозирования
Препарат предназначен для приема внутрь.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг.
Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг.
Рекомендуются следующие режимы
При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии:
- взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через 12 ч;
- детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 ч.
Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.
При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии.
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты
Взрослым следует продолжить прием препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания основной терапии.
Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза/сут. Внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
- взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезин;
- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Суточная доза не должна превышать 4 мг/сут.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина дебризохина: коррекции суточной дозы пли частоты приема ондансетрона не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.
Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.