Сафрис® (Saphris®)
Форма выпуска и состав
препарата Сафрис®
Таблетки подъязычные круглые, от белого до почти белого цвета, лиофилизированные, с гравировкой «10» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| азенапина малеат | 14.06 мг, |
| что соответствует содержанию азенапина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: желатин — 9.38 мг, маннитол — 7.03 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Показания активных веществ препарата
Сафрис®
Шизофрения: для купирующего и поддерживающего лечения.
Биполярное аффективное расстройство: в качестве монотерапии для купирующего лечения маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным аффективным расстройством; в качестве дополнительной терапии с препаратами лития или вальпроата для купирования маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным аффективным расстройством.
Противопоказания к применению
Возраст до 18 лет; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к азенапину.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Механизм действия азенапина, как и других препаратов, эффективных при лечении шизофрении и биполярного расстройства, выяснен не полностью. Учитывая характер взаимодействия азенапина с рецепторами, считается, что эффективность определяется комбинированным антагонистическим воздействием на допаминовые D2 и серотониновые 5-НТ2A-рецепторы. Взаимодействие с другими рецепторами, например, серотониновыми 5-НТ1А-, 5-НТ1В-, 5-НТ2С-, 5-НТ6-, 5-НТ7-, допаминовыми D3— и α2-адренорецепторами, также может влиять на клиническое действие азенапина.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — акатизия, паркинсонизм, головокружение, дистония, дисгевзия, дискинезия, седативный эффект; нечасто — дизартрия, обморок, экстрапирамидные нарушения, судорожные припадки; редко — ЗНС.
Со стороны психики: очень часто — тревога.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гипестезия полости рта, повышение активности АЛТ; нечасто — парестезия полости рта, глоссодиния, отек языка, дисфагия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, повышение аппетита; нечасто — гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: редко — легочная эмболия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — ригидность мышц; редко — рабдомиолиз.
Со стороны половой системы: нечасто — сексуальная дисфункция, аменорея; редко — гинекомастия, галакторея.
Прочие: часто — усталость; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром отмены у новорожденных.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
В зависимости от показаний разовая доза составляет 5-10 мг, суточная доза — 10-20 мг. Частота приема — 2 раза/сут. Длительность лечения зависит от эффективности и клинической ситуации.
При комбинированном применении с другими препаратами азенапин следует принимать последним.
Лекарственное взаимодействие
Азенапин оказывает действие на ЦНС, поэтому следует соблюдать осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами центрального действия.
Азенапин метаболизируется в основном путем прямого глюкуронирования под действием изофермента UGT1A4 и окислительного метаболизма под действием изоферментов цитохрома Р450 (в основном изофермента CYP1A2). При одновременном применении с флувоксамином (ингибитор изофермента CYP1A2) в полной терапевтической дозе флувоксамин может вызвать более выраженное увеличение концентрации азенапина в плазме.
В связи с тем, что азенапин обладает α1-адреноблокирующим свойствами и способен вызывать ортостатическую гипотензию, при комбинации возможно усиление эффектов некоторых гипотензивных препаратов.
Азенапин оказывает слабое ингибирующее действие на изофермент CYP2D6. С осторожностью применять в комбинации с препаратами, являющимися субстратами или ингибиторами изофермента CYP2D6.
Одновременный однократный прием 20 мг пароксетина (субстрата и ингибитора изофермента CYP2D6) во время применения азенапина в дозе 5 мг 2 раза/сут у здоровых добровольцев мужского пола привел почти к 2-кратному увеличению AUC пароксетина. Однако азенапин может усилить ингибирующие эффекты пароксетина на собственный метаболизм.