Веро-Флударабин (Vero-Fludarabin)
Форма выпуска и состав
препарата Веро-Флударабин
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы почти белого цвета.
| 1 фл. | |
| флударабина фосфат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 50 мг, натрия гидроксид — до pH 7.6.
50 мг — флаконы (3) — пачки картонные.
50 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
50 мг — флаконы (25) — коробки картонные.
50 мг — флаконы (35) — коробки картонные.
50 мг — флаконы (50) — коробки картонные.
Показания активных веществ препарата
Веро-Флударабин
Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз (ХЛЛ) у пациентов с достаточными запасами костного мозга.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин); декомпенсированная гемолитическая анемия; беременность; период лактации, повышенная чувствительность к флударабина фосфату.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Антиметаболит, аналог пурина. Флударабин фосфат — водорастворимый фторированный нуклеотид, аналог противовирусного агента, видарабина, 9-b-D-арабинофуранозиладенина (ара-А), который относительно устойчив к дезаминированию аденозиндезаминазой. В организме человека флударабина фосфат быстро дефосфорилируется до 2-фтор-ара-А, который, захватывается клетками и затем внутриклеточно фосфорилируется до активного трифосфата (2-фтор-ара-АТФ). Этот метаболит ингибирует РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и ипсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Кроме того, частично ингибируется РНК-полимераза II с последующим снижением белкового синтеза малигнизированных клеток.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изменения активности ферментов печени и поджелудочной железы.
Со стороны обмена веществ: при синдроме лизиса опухоли — гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при синдроме лизиса опухоли — гематурия, уратная кристаллурия, почечная недостаточность, отеки; редко — геморрагический цистит.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, интерстициальная легочная инфильтрация, пневмония.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — слабость, ажитация, нарушения сознания, расстройства зрения; в единичных случаях — периферическая невропатия, кома.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла.
Прочие: развитие инфекционных осложнений, лихорадка, озноб, утомляемость.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Флударабин фосфат следует вводить только в/в.
Не получено ни одного сообщения о случае внесосудистого введения флударабина, которое могло бы привести к серьезным местным побочным реакциям. Однако необходимо избегать случайного внесосудистого проникновения.
Рекомендованная доза составляет 25 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 последовательных дней каждые 28 дней.
Лекарственное взаимодействие
Применение флударабина фосфата в комбинации с пентостатином (дезоксикоформицином) для лечения трудноизлечимой хронической лимфоцитарной лейкемии часто приводило к летальному исходу из-за высокой легочной токсичности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется.
Терапевтическая эффективность флударабина фосфата может быть уменьшена дипиридамолом или другими ингибиторами захвата аденозина.