Виктоза® (Victoza®)
Форма выпуска и состав
препарата Виктоза®
Раствор для п/к введения бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 шприц-ручка* | |
| лираглутид | 6 мг | 18 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.
3 мл* — картриджи стеклянные (1) — шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (1) — пачки картонные.
3 мл* — картриджи стеклянные (1) — шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (2) — пачки картонные.
3 мл* — картриджи стеклянные (1) — шприц-ручки одноразовые пластиковые для многократных инъекций (3) — пачки картонные.
* каждая предварительно заполненная шприц-ручка (3 мл) содержит 30 доз по 0.6 мг, 15 доз по 1.2 мг или 10 доз по 1.8 мг лираглутида.
Показания активных веществ препарата
Виктоза®
Сахарный диабет 2 типа — для достижения адекватного гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим упражнения в качестве: монотерапии — у взрослых, подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше; комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (метформином, производным сульфонилмочевины, ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа [иНГЛТ-2] или препаратом из группы тиазолидиндионов) — у взрослых пациентов (18 лет и старше), не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии; комбинированной терапии с метформином — у подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении терапии метформином; комбинированной терапии с инсулином — у взрослых пациентов, подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении терапии лираглутидом и метформином.
Для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого серьезного сердечно-сосудистого события, которое включает смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода).
С целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ > 30 кг/м2 (ожирение) или >21 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как предиабет, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне.
С целью коррекции массы тела (в качестве дополнения к здоровому питанию и усиленной физической нагрузке) у подростков в возрасте от 12 лет и старше с массой тела > 60 кг и ожирением (ИМТ, соответствующий >30 кг/м2 для взрослых согласно международным пороговым значениям).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лираглутиду, сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе (в т.ч. в семейном); множественная эндокринная неоплазия 2 типа; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); печеночная недостаточность тяжелой степени; хроническая сердечная недостаточность IV ФК (по классификации NYHA); тяжелая депрессия, суицидальные мысли или поведение (в т.ч. в анамнезе); воспалительные заболевания кишечника; диабетический гастропарез; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 10 лет; детский возраст до 12 лет (в зависимости от показаний и используемого препарата); подростки в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела ≤60 кг; у пациентов в возрасте ≥75 лет; одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела; применение в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1; вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.
С осторожностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, заболеваниями щитовидной железы и наличием острого панкреатита в анамнезе.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство. Лираглутид представляет собой ацилированный аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1 P) у человека.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата, связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП).
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления калорий, а рецепторы ГПП-1 P расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита.
В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации рецепторов ГПП-1 P усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
Рецепторы ГПП-1 P представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. Исследования на животных показали, что лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. Кроме того, лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. При этом лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек.
Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит при помощи усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.
В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением применение лираглутида в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия; нечасто — дегидратация.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, дисгевзия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея, запор; часто — сухость во рту, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в верхних отделах живота, метеоризм, отрыжка, вздутие живота; нечасто — панкреатит, задержка опорожнения желудка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — холелитиаз; нечасто — холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.
Общие реакции: часто — реакции в месте введения, астения, утомляемость ; нечасто — недомогание.
Влияние на результаты лабораторных исследований: часто — повышение активности липазы, повышение активности амилазы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к 1 раз/сут в область живота, бедро или плечо.
Не вводят в/в или в/м.
Начальная доза — 0.6 мг/сут. Последующее увеличение дозы производится в соответствии с используемой схемой лечения, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Применение в суточной дозе более 3 мг не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
In vitro лираглутид показал очень низкую способность к лекарственному фармакокинетическому взаимодействию, обусловленному метаболизмом в системе цитохрома Р450, а также связыванием с белками плазмы.
Диарея, которая иногда возникает при приеме лираглутида, может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно.
В начале лечения лираглутидом у пациентов, получающих варфарин, рекомендуется чаще проводить мониторинг MHO.