Симбикорт® Турбухалер® (Symbicort Turbuhaler)
Форма выпуска и состав
препарата Симбикорт® Турбухалер®
Порошок для ингаляций дозированный; содержимое ингалятора* — гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.
| 1 доза | |
| будесонид микронизированный | 80 мкг |
| формотерола фумарата дигидрат | 4.5 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 810 мкг.
60 доз — ингаляторы* пластиковые с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия) (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
120 доз — ингаляторы* пластиковые с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия) (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
* Ингалятор Турбухалер®, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля; крышка белого цвета; на внутренней стороне крышки расположено 5 ребристых утолщений в виде продольных полос; в окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 или 120 доз, соответственно; мундштук имеет четыре продольных ребра и может вращаться.
Порошок для ингаляций дозированный; содержимое ингалятора* — гранулы от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.
| 1 доза | |
| будесонид микронизированный | 160 мкг |
| формотерола фумарата дигидрат | 4.5 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 730 мкг.
60 доз — ингаляторы* пластиковые с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия) (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
120 доз — ингаляторы* пластиковые с контролем первого вскрытия (защитная пленка с указанием места вскрытия) (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
* Ингалятор Турбухалер®, состоящий из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для десиканта, мундштука и навинчивающейся крышки. Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля; крышка белого цвета; на внутренней стороне крышки расположено 5 ребристых утолщений в виде продольных полос; в окне индикатора дозирования видна цифра «60» или «120» для ингалятора на 60 или 120 доз, соответственно; мундштук имеет четыре продольных ребра и может вращаться.
Показания активных веществ препарата
Симбикорт® Турбухалер®
Доза 80/4.5 мкг
- бронхиальная астма, для достижения общего контроля заболевания, включая профилактику и облегчение симптомов, и снижение риска обострений.
Доза 160/4.5 мкг
- бронхиальная астма, для достижения общего контроля заболевания, включая профилактику и облегчение симптомов, и снижение риска обострений. Симбикорт® Турбухалер® подходит для терапии бронхиальной астмы любой степени тяжести, при целесообразности применения ингаляционных ГКС;
- ХОБЛ, в качестве симптоматической терапии у пациентов с постбронходилатационным ОФВ1 <70% от должного и с обострениями в анамнезе, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе;
- детский возраст до 6 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция), входящих в состав препарата.
С осторожностью
Туберкулез легких (активная или неактивная формы), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, снижение функции коры надпочечников, неконтролируемая гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение интервала QTс).
Фармакологическое действие
Будесонид и формотерол, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.
Формотерол — селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.
Побочное действие
На фоне совместного назначения двух компонентов комбинации не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/10) — головная боль; нечасто (>1/1000, <1/100) — психомоторное возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна; очень редко (<1/10000) — депрессия, нарушения поведения (главным образом, у детей), нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/10) — ощущение сердцебиения; нечасто (>1/1000, <1/100) — тахикардия; редко (>1/10000, <1/1000) — аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия); очень редко (<1/10000) — стенокардия, колебания АД.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100, <1/10) — тремор; нечасто (>1/1000, <1/100) — мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы: часто (>1/100, <1/10) — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, осиплость голоса, легкое раздражение в горле; редко (>1/10000, <1/1000) — бронхоспазм.
Дерматологические реакции: нечасто (>1/1000, <1/100) — кровоподтеки; редко (>1/10000, <1/1000) — дерматит, экзантема, зуд.
Аллергические реакции: редко (>1/10000, <1/1000) — реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции).
Метаболические нарушения: редко (>1/10000, <1/1000) — гипокалиемия; очень редко (<1/10000) — гипергликемия, симптомы системного действия ГКС (включая гипофункцию надпочечников).
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Применение бета2-адреномиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола, кетоновых производных.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для ингаляционного применения.
Доза 80/4.5 мкг
Не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы.
Подбор дозы активных веществ, входящих в состав данной комбинации, проводят индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы данной комбинации.
Применяют в соответствии с различными подходами к терапии:
- в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
- в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).
В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать данную комбинацию в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности данная комбинация показана пациентам:
- с недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
- с наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Взрослые и подростки (12 лет и старше): рекомендуемая доза для поддерживающей терапии 2 ингаляции/сут (по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером). При возникновении симптомов принимается 1 дополнительная ингаляция. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для пересмотра терапии.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.
Дети в возрасте до 12 лет: в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.
Применение в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия пациент может принимать данное средство в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.
Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут; детям в возрасте 6-11 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет данное средство не рекомендовано.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при применении данного средства 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до применения 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.
Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля заболевания и требует пересмотра противоастматической терапии.
Нет необходимости в специальном подборе дозы для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о применении пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Доза 160/4.5 мкг
Бронхиальная астма
Подбор дозы активных веществ, входящих в состав данного средства, осуществляется индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы данного средства.
Данное средство можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:
- А — для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести).
- В — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
В качестве альтернативы можно применять в виде терапии в фиксированной дозе:
- С — в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).
А. Для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести)
Применяют по требованию для облегчения симптомов бронхиальной астмы при их развитии и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой (или для профилактики симптомов в ситуациях, по оценке пациента способных спровоцировать приступ бронхиальной астмы). Формотерол, входящий в состав комбинации, обеспечивает быстрое начало действия (в течение 1-3 мин) с длительной бронходилатацией (как минимум 12 ч после приема однократной дозы) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Взрослые и подростки (12 лет и старше)
Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки состояния и пересмотра терапии бронхиальной астмы.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.
Дети в возрасте до 12 лет
Эффективность и безопасность данного средства для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием у данной категории пациентов не изучены.
В. В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия пациент может применять данную комбинацию в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в особенности показан пациентам:
- с недостаточным контролем бронхиальной астмы и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
- с наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Взрослые и подростки (12 лет и старше): пациенты должны применять 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Пациенты также принимают рекомендованную поддерживающую дозу – 2 ингаляции/сут, по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только вечером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза 2 ингаляции 2 раза/сут.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций/сут, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций/сут, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки и пересмотра поддерживающей терапии.
Дети в возрасте до 12 лет: в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется данной категории пациентов.
С. В качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного ГКС и агониста β2-адренорецепторов длительного действия, пациент может применять в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.
Взрослым (18 лет и старше) назначают 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут. Подросткам в возрасте 12-17 лет — 1-2 ингаляции 2 раза/сут. Для детей в возрасте 6-11 лет применяется меньшая дозировка (80/4.5 мкг/доза). Не рекомендуется детям в возрасте до 6 лет.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы при приеме данного средства 2 раза/сут, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до применения 1 раз/сут в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным ГКС.
Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.
ХОБЛ
Взрослым — по 2 ингаляции 2 раза/сут.
Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.
Нет данных о применении препарата Симбикорт® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Т.к. будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и будесонида в дозе 3 мг концентрация будесонида в плазме увеличивается в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме повышается в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при ингаляционном введении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Т.к. данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать указанной комбинации препаратов. Если это невозможно, то интервалы между приемами кетоконазола и будесонида необходимо максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличивать содержание будесонида в плазме. Не рекомендуется применение данного средства для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3A4.
Блокаторы β-адренорецепторов могут ослаблять действие формотерола. Данное средство не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев.
При одновременном применении данного средства и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов возможно удлинение интервала QTс и увеличение риска возникновения желудочковых аритмий.
Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам.
При одновременном назначении ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами (фуразолидон, прокарбазин), возможно повышение АД.
Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов на фоне применения данного средства.
При одновременном приеме данного средства и других агонистов β-адренорецепторов возможно усиление побочного действия формотерола.
Гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков может быть усилено при одновременном назначении производных ксантина, минеральных производных ГКС и диуретиков. Гипокалиемия повышает предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, которые применяются для лечения бронхиальной астмы.